[发明专利]一种延胡索提取物中季铵碱类组分的制备方法在审

专利信息
申请号: 201811201397.5 申请日: 2018-10-16
公开(公告)号: CN111053808A 公开(公告)日: 2020-04-24
发明(设计)人: 梁鑫淼;赵耀鹏;王超然;乔健;郭秀洁 申请(专利权)人: 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
主分类号: A61K36/66 分类号: A61K36/66;A61K125/00
代理公司: 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙) 32249 代理人: 李开婧
地址: 225300 江苏省泰州市药城大道一号(创业*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 延胡索 提取物 中季铵碱类 组分 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种延胡索提取物中季铵碱类组分的制备方法,其特征在于,步骤如下:

(1)将延胡索提取物干粉分散到溶剂中,搅拌均匀;

(2)相继加入乙酸盐和碘,将原小檗碱类叔胺化合物氧化为小檗碱类季铵化合物;

(3)反应完全后,过滤、溶剂洗涤;

(4)滤液干燥后,即得富含小檗碱类季铵化合物的延胡索提取物组分。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的延胡索提取物包括以水、甲醇或乙醇中的一种或二种以上为溶剂采用渗漉、煎煮、回流、超声或微波辅助等提取方式得到的粗提物,或该粗提物再经过溶剂分配或树脂柱层析等方式净化后的总碱提取物。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)的具体方法为:将延胡索提取物干粉分散到5-100倍质量的水、甲醇或乙醇中,室温下搅拌均匀。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,将延胡索提取物干粉分散到5-100倍质量的水、甲醇或乙醇中,室温下搅拌均匀。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)的具体方法为:加入提取物组分质量1%-10%的乙酸钠或乙酸钾,加入提取物组分质量2%-9%的碘,室温搅拌反应。

6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)的具体方法为:通过HPLC监测反应完全后,过滤,水洗,得到滤液。

7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤(4)的具体方法为:将滤液通过真空干燥、冷冻干燥或喷雾干燥,即得富含小檗碱类季铵化合物的延胡索提取物组分。

8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,得到的季胺碱,加入甲酸、醋酸、硝酸、盐酸、硫酸等生物体系兼容的酸中一种或二种以上进行阴离子交换,使之成为各种适合药物开发的盐。

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