[发明专利]一种高纯度泊沙康唑悬浮液的制备方法

说明书

本发明提供了一种高纯度泊沙康唑悬浮液的制备方法，具体步骤为：a）首先将泊沙康唑原料通过气流粉碎形成微粒，然后将泊沙康唑微粒加入到含有润湿剂的水中并搅拌均匀，随后进行4～7次高压匀质处理，得到泊沙康唑悬浮液A；b）向步骤a）的泊沙康唑悬浮液A中添加辅料和溶剂，并搅拌混匀，得到泊沙康唑悬浮液，随后进行分装入库。与现有技术相比，本发明的有益效果在于：本发明有效提高了沙康唑悬浮液中的泊沙康唑的纯度，制备过程简单高效，满足临床需求。

技术领域

本发明涉及泊沙康唑技术领域，尤其涉及一种高纯度泊沙康唑悬浮液的制备方法。

背景技术

泊沙康唑(posaconazole)是伊曲康唑的衍生物，是新一代三唑类抗真菌药。中文别名：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮，结构式见下。在体外试验和临床感染研究显示，泊沙康唑对微生物如由霉属、念珠菌属等具有抗菌活性，也对其他菌类药物耐药的酵母和霉菌具有广谱抗真菌活性。

现有市面上泊沙康唑悬浮液中的泊沙康唑的纯度层次不齐，难以满足临床需求。

发明内容

为解决上述问题，本发明公开了一种高纯度泊沙康唑悬浮液的制备方法。

为了达到以上目的，本发明提供如下技术方案：

一种高纯度泊沙康唑悬浮液的制备方法，其特征在于,具体步骤为：

a）首先将泊沙康唑原料通过气流粉碎形成微粒，然后将泊沙康唑微粒加入到含有润湿剂的水中并搅拌均匀，随后进行4～7次高压匀质处理，得到泊沙康唑悬浮液A；

b）向步骤a）的泊沙康唑悬浮液A中添加辅料和溶剂，并搅拌混匀，得到泊沙康唑悬浮液，随后进行分装入库。

进一步的，所述泊沙康唑原料通过气流进行粉碎后的粒径分布为D（V0.3）≤6.0μmD（V0.78）≤17.0μm。

进一步的，所述润湿剂为吐温T-70。

进一步的，所述泊沙康唑悬浮液A中的泊沙康唑微粒的粒径分布为D35≤1.2μmD55≤2.0μm D70≤8.0μm。

进一步的，所述辅料包括枸橼酸、丙三醇、液体葡萄糖、聚山梨醇酯、西甲硅油和果味纯净水。

进一步的，所述果味纯净水为人造橘子味纯净水。

进一步的，所述溶剂为甘油、体积百分数为98％的乙醇、无水乙醇、丙二醇中的一种或多种。

与现有技术相比，本发明的有益效果在于：本发明有效提高了沙康唑悬浮液中的泊沙康唑的纯度，制备过程简单高效，满足临床需求。

具体实施方式

下面结合具体实施方式，进一步阐明本发明，应理解下述具体实施方式仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。

实施例1

一种高纯度泊沙康唑悬浮液的制备方法，具体步骤为：

a）首先将泊沙康唑原料通过气流粉碎形成微粒，然后将泊沙康唑微粒加入到含有润湿剂的水中并搅拌均匀，随后进行7次高压匀质处理，得到泊沙康唑悬浮液A；

b）向步骤a）的泊沙康唑悬浮液A中添加辅料和溶剂，并搅拌混匀，得到泊沙康唑悬浮液，随后进行分装入库。