[发明专利]一种5-氨基酮戊酸透明质酸酯及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种5-氨基酮戊酸透明质酸酯，其特征在于其结构式如下：

。

2.如权利要求1所述的一种5-氨基酮戊酸透明质酸酯的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

1）首先将透明质酸钠进行脱盐降解；

2）将纯化后的透明质酸进行活化；

3）然后将活化的透明质酸和5-氨基酮戊酸分别溶解在无水有机溶剂中，并通氮气进行保护，将两者放在容器中，进行酯化反应；

4）将酯化产物进行分离纯化，干燥，得到5-氨基酮戊酸透明质酸酯。

3.如权利要求2所述的一种5-氨基酮戊酸透明质酸酯的制备方法，其特征在于步骤1）中：将分子量约160万道尔顿的透明质酸钠，配制成1-2%的水溶液，加入浓盐酸调节溶液pH为0.5-1.0，优选pH为0.7-0.8；在36-38℃、170-190转/分钟的摇床中降解24-48小时，优选37℃、180转/分钟；经透析纯化冷冻干燥得低分子量的透明质酸。

4.如权利要求2所述的一种5-氨基酮戊酸透明质酸酯的制备方法，其特征在于步骤2）中：精确称取透明质酸溶解于甲酰胺中，溶液浓度控制在0.1-3.0%，优选浓度为0.5-2.5%，更优选1-2%；再优选1.5-1.8%；在氮气保护下搅拌均匀，加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺对透明质酸进行活化，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺的加入量。

5.如权利要求2所述的一种5-氨基酮戊酸透明质酸酯的制备方法，其特征在于步骤3）中：组合搅拌器、回流冷凝器以及温控显示的容器，称取5-氨基酮戊酸溶解在丙酮中，浓度控制在0.1-3.0%，优选浓度为0.5-2.5%，更优选1-2%；再优选1.5-1.8%；氮气保护下放入上述容器，并将活化的透明质酸的溶液一并放入上述容器中，混合，60-80℃，优选70℃搅拌反应过夜进行酯化。

6.如权利要求2所述的一种5-氨基酮戊酸透明质酸酯的制备方法，其特征在于步骤4）中：将酯化混合物进行离心、沉淀，通过丙酮进行洗涤、离心、取沉淀、避光冷冻干燥得5-氨基酮戊酸透明质酸酯。

7.如权利要求2所述的一种5-氨基酮戊酸透明质酸酯的制备方法，其特征在于步骤1）中：透明质酸采用寡聚透明质酸直接脱盐纯化。

8.如权利要求2所述的一种5-氨基酮戊酸透明质酸酯的制备方法，其特征在于步骤1）中：所述的透明质酸为具有相似保护功能的透明质酸及其衍生物，或海藻酸、壳聚糖、明胶中一种或一种以上混合物，或是聚乙二醇、聚乳酸、聚乙烯醇合成含醇羟基的大分子及其组合物中一种或一种以上混合物。

9.如权利要求1所述的一种5-氨基酮戊酸透明质酸酯在制备光敏剂剂型，包括霜剂、膏剂、凝胶剂、粉剂中的应用。