[发明专利]IAP抑制剂及其在药物中的应用有效
申请号: | 201811241130.9 | 申请日: | 2018-10-24 |
公开(公告)号: | CN109705191B | 公开(公告)日: | 2022-04-29 |
发明(设计)人: | 寇玉辉;谢洪明;张英俊 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | iap 抑制剂 及其 药物 中的 应用 | ||
1.一种化合物,具有如式(I)或(III)所示的结构,或式(I)或(III)所示结构化合物的立体异构体或药学上可接受的盐,
(I),(III),
其中,
n1为1、2或3;
n3为0、1、2或3;
各m独立地为0、1、2、3、4或5;
各R1和R3独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基;
各R2和R3a独立地为H或D;
各R5独立地为环丙基、环丁基、环戊基或环己基;
各R4独立地为H或D;
各R0独立地为D、F、Cl、Br、氧代(=O)、氰基、羟基、三氟甲氧基、羟基甲基、羟基乙基、-S(=O)-R10、-S(=O)2-R10、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基;或,两个R0和与它们之间相连的碳原子一起形成环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷或环庚烷;其中所述的环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷和环庚烷各自独立任选地被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br和羟基的取代基所取代;
各R6独立地为H、D、F、Cl或Br;
各R7独立地为H或D;和
各R10独立地为甲基、乙基或丙基。
2.一种化合物,具有式(VII)所述的结构,或式(VII)所示结构化合物的立体异构体或药学上可接受的盐,
(VII),
其中,
各R1和R3独立地为甲基、乙基、正丙基或异丙基;
各R2和R3a独立地为H或D;
R5为环丙基、环丁基、环戊基或环己基;
各R4独立地为H或D;
各R7独立地为H或D;
为,
其中,
各R12、R13独立地为H、D、F、Cl或Br;
各R6独立地为H、D、F、Cl或Br。
3.化合物具有以下其中之一的结构,或其立体异构体或药学上可接受的盐,
。
4.一种药物组合物,包含权利要求1-3任一项所述的化合物及其药学上可接受的辅剂。
5.权利要求1-3任一项所述的化合物或权利要求4所述的药物组合物在制备用于预防或治疗增殖性疾病的药物中的用途,其中,所述增殖性疾病是癌症。
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