[发明专利]一种喹诺酮类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种喹诺酮类化合物及其制备方法和应用，属于化合物及其制备方法和应用的技术领域。所述化合物具有下式所示的结构，所述化合物具有优于常规喹诺酮类抗菌剂的活性。

技术领域

本发明涉及药物化学领域，具体的涉及喹诺酮类化合物，其药学上可接受的盐及其制备方法和抗菌药物应用。

背景技术

喹诺酮类(quinolones)药物为人工合成的抗菌药，按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为一、二、三代、四代。第一代喹诺酮类如萘啶酸和吡咯酸等，因临床疗效不佳，目前已经基本停用。第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，典型品种有吡哌酸、新恶酸等。第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强，典型品种有环丙沙星、左氧氟沙星等，本代药物的分子中均有氟原子，因此称为氟喹诺酮。第四代喹诺酮类，如加替沙星，与前三代药物相比在结构中引入8-甲氧基，不良反应更小，抗菌谱扩大。

随着喹诺酮类药物的广泛应用，细菌对此类药物的耐药性显著增加，耐药细菌种类不断增多，耐药程度也日趋加重，开发新结构的抗菌药物被认为是解决细菌耐药性问题的重要研究方向。

发明内容

为了克服上述现有技术中的缺点和不足，本发明的目的在于提供一种喹诺酮类化合物，其药学上可接受的盐及所述化合物的制备方法和抗菌药物用途。

本发明的上述目的是通过如下技术方案实现的：一种式(I)所示的喹诺酮类化合物或其药学上可接受的盐，或其溶剂化物：

其中X选自C或N；

R₁、R₄相同或不同，分别独立地选自H，卤素，硝基，氰基，羟基，氨基，无取代或任选被一个以上Rs取代的C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，C₃-C₆环烷基；所述Rs选自卤素、羟基、＝O、C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基；

R₂选自H，卤素或R’；

R₃与R’相同或不同，分别独立地选自C₃-C₆环烷基、NR₅R₆、3-7元杂环基、C₆-C₁₄芳基、5-14元杂芳基，所述杂环基、芳基、杂芳基为未取代或被选自卤素、羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、NR₅R₆、OR₇的基团所取代；