[发明专利]艾托莫德的制备方法

权利要求书

1.如式1所示一种艾托莫德的合成方法，其特征在于，将中间体5和中间体6通过钯催化偶联合成关键中间体7，并通过后续还原、水解反应得到艾托莫德

2.根据权利要求1的合成方法，其特征在于，所述中间体5可由中间体4经过一步与双联频哪醇硼酸酯偶联得到

3.根据权利要求1的合成方法，其特征在于，所述中间体6以苯为起始原料得到，苯经付克酰化得到中间体13、中间体13缩合得到中间体14、中间体14酮羰基还原得到中间体15，中间体15经溴化制得中间体6

4.根据权利要求1的合成方法，其特征在于，所述中间体5和6的偶联所用的催化剂选用能够催化溴化物和硼酯偶联反应的钯催化剂。

5.根据权利要求4的合成方法，其特征在于，所述钯催化剂选自二-溴双(三叔丁基膦)二钯(I)、[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯、四三苯基膦钯、1,1'-二叔丁基膦基二茂铁二氯化钯，醋酸钯、二氯化钯。

6.根据权利要求4的合成方法，其特征在于，所述钯催化剂的用量摩尔百分数是0.1％-6.0％。

7.根据权利要求4的合成方法，其特征在于，所述钯催化剂的用量摩尔百分数是0.1％-1.0％。

8.根据权利要求4的合成方法，其特征在于，所述钯催化剂的用量摩尔百分数是0.1％-0.5％。

9.根据权利要求1的合成方法，其特征在于，所述催化偶联的反应还需要盐的存在，盐是碳酸盐、氟化物盐或醋酸盐。

10.根据权利要求1的合成方法，其特征在于，所述催化偶联的反应还需要盐的存在，盐是碳酸钾和氟化钾。

11.根据权利要求1的合成方法，其特征在于，反应在常用于钯催化偶联反应的有机溶剂或水中进行，也可以用混合溶剂进行反应；所用溶剂选择甲苯、乙醇、四氢呋喃和水，或者它们的混合物。

12.根据权利要求1的合成方法，其特征在于，反应在常用于钯催化偶联反应的有机溶剂或水中进行，也可以用混合溶剂进行反应；所用溶剂选择甲苯-乙醇-水和四氢呋喃-水作为反应溶剂。

13.根据权利要求1的合成方法，其特征在于，中间体5和中间体6的摩尔配比为1：0.65-1:1.5。

14.根据权利要求1的合成方法，其特征在于，中间体5和中间体6的摩尔配比为1：0.8-1:1.2。

15.根据权利要求1的合成方法，其特征在于，中间体5和中间体6的摩尔配比为1:1.1。