[发明专利]木豆素及其组合物在改善学习记忆方面的用途

说明书

本发明公开了木豆素在改善学习记忆障碍方面的新用途。本发明通过动物实验首先证明并公开了木豆素及其组合物能够有效地改善模型动物的学习记忆障碍行为。本发明进一步公开了木豆素能够应用于制备改善学习记忆障碍的药物、保健品和食品的用途。

技术领域

本发明涉及木豆素(Cajaninstilbene acid，CSA)(化学名：2-羧基-3-羟基-4-异戊烯基-5-甲氧基芪，2-carboxyl-3-hydroxy-4-prenyl-5-methoxystilben)的一种新的药理用途，尤其涉及木豆素及其组合物在制备改善学习记忆障碍药物中的用途，属于木豆素的功效用途领域。

背景技术

学习记忆障碍是许多疾病可能出现的症状群。引起学习记忆障碍的原因多种多样，如包括阿尔茨海默病和帕金森病等在内的神经退行性病变、应激、衰老、脑缺血性损伤、脑外伤、高血压、糖尿病、更年期综合症和抑郁症等。其中阿尔茨海默病是最常见的一种学习记忆障碍性疾病，临床上的药物只能减轻症状，不能延缓或终止其进程，并且在不同患者身上产生的疗效不一致，有较多的不良反应。另外，目前人们的工作和生活节奏加快，竞争压力增加，长期处于慢性应激状态中，导致机体协调失衡、功能紊乱，尤其是影响大脑认知功能，导致学习记忆能力下降等。因此，现在迫切需要改善学习记忆障碍的药物。

从植物中开发新的毒副作用小的益智药物一直以来都是研究的热点。木豆[Cajanus cajan(L.)Millsp.]是一种分布于热带和亚热带地区的豆科植物，为世界第六大食用豆类，也是唯一的木本食用豆类。并且木豆可以作为传统民族药物被广泛使用。其中，木豆叶可以止血、止痛、杀虫，用于肝炎、麻疹、痢疾、黄疸、腹泻、溃疡、咳嗽和支气管炎等。研究表明，木豆叶的水或乙醇提取物具有抗骨质疏松、降血脂、抗氧化、抗菌、抗疱疹病毒等作用。木豆叶的主要活性成分是芪类和黄酮类化合物，而木豆素(Cajaninstilbene acid)(见附图1)是其中含量较高且活性较强的一个芪类化合物。有研究表明，木豆素具有抗炎、镇痛、抗肿瘤、抗疱疹病毒及降血糖的药理活性。课题组前期从木豆叶中利用现代先进的提取技术制备了木豆素，对其在学习记忆方面的作用进行了研究，我们采用β-淀粉样蛋白寡聚体脑内注射和睡眠干扰造成的学习记忆障碍模型，发现木豆素可以显著改善模型小鼠的学习记忆水平，表现在可显著提高小鼠对新位置物体的相对辨别指数，缩短水迷宫实验中的寻台潜伏期，提高穿台次数，降低避暗实验中的错误次数和暗室时间，表明木豆素能够较好地改善学习记忆障碍。

迄今为止，尚无木豆素改善学习记忆障碍的药理作用报道。

发明内容

本发明的目的是将所述的化合物木豆素及其组合物应用于制备改善学习记忆障碍的药物。

本发明所述的上述目的通过以下技术方案来实现的：

木豆素改善学习记忆障碍作用评价：本发明通过大量的实验发现，木豆素能够有效改善模型动物的学习记忆障碍样行为，从而可将木豆素制备成改善学习记忆的药物。

本发明所要解决的另一个技术问题是提供一种改善学习记忆障碍的药物组合物，该药物组合物由有效量的木豆素与药学上可接受的载体、赋型剂或稀释剂配合而成。根据不同的给药方法，本发明药物组合物可以含有0.1％-99％重量，优选10-60％重量的木豆素。

其中，可以向木豆素中加入制备不同剂型时所需的各种辅料和药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂后，以常规的制剂方法制备成任何一种适宜的临床制剂，例如可以是注射剂(粉针、冻干粉针、水针、输液等)、口服制剂(片剂、口服液、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊或滴丸)等；其中，所述的辅料可以是抗氧络合剂、填充剂、骨架材料等；所述的药学上可接受的载体是木糖醇、甘露醇、乳糖、果糖、葡聚糖、葡萄糖、聚乙烯吡咯烷酮、低分子右旋糖酐、氯化钠、葡萄糖酸钙或磷酸钙中的一种或几种。

附图说明

图1木豆素的化学结构

具体实施方式