[发明专利]一种草酸艾司西酞普兰口崩片的制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种草酸艾司西酞普兰口崩片的制备方法。该口崩片是以粒径为20μm‑100μm的草酸艾司西酞普兰为主要成分，采用湿法制粒技术及原料药外加的方法制备产品。本发明操作简单，易于产业化，解决了压片过程中的粘冲问题，保证了产品的良好外观、崩解和溶出。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种草酸艾司西酞普兰口崩片的制备方法。

背景技术

草酸艾司西酞普兰（escitalopram oxalate），临床上用于治疗抑郁障碍和伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。草酸艾司西酞普兰的化学名称为S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐，其分子式为C₂₀H₂₁FN₂O•C₂H₂O₄，分子量为414.43，化学结构式为：

草酸艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰（citalopram）的单-S-异构体，其抗抑郁作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺（5-HT）的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，草酸艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI)，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。

草酸艾司西酞普兰片（商品名：Lexapro），由Forest Laboratories和丹麦Lundbeck联合开发，于2002年在美国上市，并于2005年在美国上市销售，剂型为普通片剂，规格为10mg。此外，市场上出现的仿制药的剂型也均为普通片剂，口崩片剂在国内外市场均未上市。口崩片是指不需用水或需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速溶解或崩解后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。与普通片剂相比，口崩片具有起效快，生物利用度高，服用方便，首过效应低等优点，其更适用于老人、儿童、吞咽困难或饮水不便等特殊环境下的病人用药。

中国专利CN104523638公开了一种湿法制粒工艺，用于制备草酸艾司西酞普兰片，提到压片时，原料静电大容易粘冲，本发明人在实际操作中也遇到此种现象。

基于以上几点，本申请提供一种服用方便、操作简单，易于产业化的草酸艾司西酞普兰口崩片，通过控制原料药粒径及硬脂酸镁的用量等解决粘冲问题，具有可操作性和产业化意义。

发明内容

本发明人通过试验惊奇的发现，采用本发明的制备方法可以解决粘冲的问题，并有效提高产品的质量水平，本发明的技术特征为：

所述的一种草酸艾司西酞普兰口崩片的制备方法，其特征在于采用湿法制粒技术及原料药外加的方法，由以下重量百分比计的药物组分组成：

草酸艾司西酞普兰（外加） 10-15%

填充剂（内加） 30-80%

崩解剂（内加） 1-5%

填充剂（外加） 5-30%

崩解剂（外加） 1-5%

矫味剂（外加） 0.1-5%

润滑剂（外加） 0.1-5%。

所述的草酸艾司西酞普兰的粒径为20μm-100μm。

所述的填充剂为乳糖、淀粉、甘露醇和微晶纤维素中的一种或多种。

所述的崩解剂为低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮中的一种或多种，优选交联聚维酮。