[发明专利]含有非天然氨基酸连接的海兔毒素衍生物有效
申请号: | 201811251863.0 | 申请日: | 2012-05-24 |
公开(公告)号: | CN110078788B | 公开(公告)日: | 2021-08-06 |
发明(设计)人: | 稹魏·缪;凯尔·C.·艾金森;珊卓·比洛克;提莫西·布斯;梅莉莎·库科;维丁·卡瑞诺;罗宾·马斯登;杰森·平克斯塔夫;莉莉恩·史基摩;孙英;亚吉尼兹卡·史基迪霖克;迪利亚拉尼纳·罗庇兹帝瓦伦塔 | 申请(专利权)人: | AMBRX公司 |
主分类号: | C07K5/02 | 分类号: | C07K5/02;C07K7/02 |
代理公司: | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人: | 赵昊;何筝 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 天然 氨基酸 连接 海兔 毒素 衍生物 | ||
1.一种化合物,其包含式(VIII):
其中:
A是亚苯基;
B不存在;
R是H或C1-C6烷基;
Z具有以下结构:
R5是H、CO2H、C1-C6烷基或噻唑;
R6是OH或H;
Ar是苯基或吡啶;
R1是H或多肽;
R2是OH或多肽;
R3和R4各自独立地是H;
R7是C1-C6烷基或H;
L是-C1-C7亚烷基-或-(C1-C3亚烷基-O)n-(C1-C3亚烷基)-;且
n是1到5的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是多肽。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述多肽是抗体。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述抗体是赫赛汀。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是多肽。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中所述多肽是抗体。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中所述抗体是赫赛汀。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是噻唑。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中Ar是苯基。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中R7是甲基。
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