[发明专利]含有非天然氨基酸连接的海兔毒素衍生物有效

专利信息
申请号: 201811251863.0 申请日: 2012-05-24
公开(公告)号: CN110078788B 公开(公告)日: 2021-08-06
发明(设计)人: 稹魏·缪;凯尔·C.·艾金森;珊卓·比洛克;提莫西·布斯;梅莉莎·库科;维丁·卡瑞诺;罗宾·马斯登;杰森·平克斯塔夫;莉莉恩·史基摩;孙英;亚吉尼兹卡·史基迪霖克;迪利亚拉尼纳·罗庇兹帝瓦伦塔 申请(专利权)人: AMBRX公司
主分类号: C07K5/02 分类号: C07K5/02;C07K7/02
代理公司: 北京市君合律师事务所 11517 代理人: 赵昊;何筝
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含有 天然 氨基酸 连接 海兔 毒素 衍生物
【权利要求书】:

1.一种化合物,其包含式(VIII):

其中:

A是亚苯基;

B不存在;

R是H或C1-C6烷基;

Z具有以下结构:

R5是H、CO2H、C1-C6烷基或噻唑;

R6是OH或H;

Ar是苯基或吡啶;

R1是H或多肽;

R2是OH或多肽;

R3和R4各自独立地是H;

R7是C1-C6烷基或H;

L是-C1-C7亚烷基-或-(C1-C3亚烷基-O)n-(C1-C3亚烷基)-;且

n是1到5的整数。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是多肽。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述多肽是抗体。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中所述抗体是赫赛汀。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是多肽。

6.根据权利要求5所述的化合物,其中所述多肽是抗体。

7.根据权利要求6所述的化合物,其中所述抗体是赫赛汀。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中R5是噻唑。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中Ar是苯基。

10.根据权利要求1所述的化合物,其中R7是甲基。

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