[发明专利]一种普瑞巴林片剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种普瑞巴林片剂及其制备方法，该片剂包括8‑15％普瑞巴林有效成分和85‑92％的辅料；所述的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂，填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂的质量比为100:5:10‑15:3‑5；将水果制成水果微粉，接着采用微囊化技术，将有效成分普瑞巴林包埋在水果微粉中，没有破坏普瑞巴林的化学结构，保持其药性，化学稳定性好，由于工艺的特殊性，能够更完整的保留有效部位，物理性质稳定，增加了药物的分散度和分散面积，延长了药物在胃肠道的停留时间，提高了药物生物利用度。

技术领域

本发明属于制药技术领域，具体涉及一种普瑞巴林片剂及其制备方法。

背景技术

普瑞巴林是由Warner-Lambert公司开发的GABA类似物，可与突触前神经元的电压依赖性钙离子通道的α2δ亚单位结合，从而抑制神经细胞的钙离子内流，减少兴奋性氨基酸的释放，由于钙离子通道阻断剂能够有效抑制神经元过度兴奋、神经递质释放，因此产生镇痛作用。研究表明，普瑞巴林为BCS分类系统I类药物。普瑞巴林口服后1.5h达到峰浓度，相对生物利用度≥90％，并且Cmax和AUC与给药剂量呈线性关系，其在体内不与血浆蛋白结合，几乎无代谢。

临床研究表明，普瑞巴林在胃肠道的吸收是不均一的，普瑞巴林在人类的小肠和升结肠中被吸收，但很少在结肠肝曲外的肠段被吸收。这表示普瑞巴林的平均吸收窗平均约为6小时或更短，因此若将普瑞巴林制备成常规的缓控释剂型，超过6小时后制剂通过结肠肝曲，释放的药物将无法被有效吸收。这表明普瑞巴林适宜制备成胃滞留缓控释制剂，从而延长制剂在胃内停留时间，增加药物在胃和小肠上端的吸收，提高生物利用度。

发明内容

本发明的目的在于提供一种普瑞巴林片剂及其制备方法，将水果制成水果微粉，接着采用微囊化技术，将有效成分普瑞巴林包埋在水果微粉中，没有破坏普瑞巴林的化学结构，保持其药性，化学稳定性好，由于工艺的特殊性，能够更完整的保留有效部位，物理性质稳定，增加了药物的分散度和分散面积，延长了药物在胃肠道的停留时间，提高了药物生物利用度。

本发明的目的可以通过以下技术方案实现：

一种普瑞巴林片剂，包括8-15％普瑞巴林有效成分和85-92％的辅料；所述的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂，填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂的质量比为100:5:10-15:3-5。

进一步，所述的填充剂为水果微粉，该水果微粉的制备方法为：

(1)取新鲜水果洗净去皮或者去核后，榨汁，接着将果汁液倒入容器中密封，接着放入水浴恒温超声仪中超声，超声后静置，接着放入水浴恒温震荡仪中震荡，震荡后，过滤，得到果汁；

(2)打开冷冻干燥机，先预冷，将果汁分装之后统一放入冷冻干燥机，降温进行预冻，接着继续降温冷冻，待水分升华完毕后，缓慢升温，保温，取出过100目筛即得水果微粉。

进一步，步骤(1)所述的超声水浴温度为40℃，超声频率为25kHz，超声时间为50min；所述的静置时间为2h；所述的震荡水浴温度为35℃，振荡频率为90次/mi n，每隔10mi n震荡20mi n，所述的震荡总时间为2h。

进一步，步骤(2)所述的预冷时间为40mi n；所述的预冻的降温速度为2℃/mi n，所述的预冻温度为-25℃；所述的预冻时间为1h；

步骤(2)所述的冷冻的降温速度为0.6℃，所述的冷冻温度为-40℃；所述的冷冻时间为4h；

步骤(2)所述的升温包含两次程序升温，第一次升温的速度为1.0℃/mi n，第一次升温到的温度为15℃，第一次升温后的保温时间为1h；第二次升温的速度为1.5℃，第二次升温到的温度为30℃，第二次升温后的保温时间为3h。

进一步，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素中的一种或多种。