[发明专利]肿瘤靶向型注射用冬凌草甲素干混悬剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201811266944.8 申请日: 2018-10-29
公开(公告)号: CN109248146B 公开(公告)日: 2020-12-04
发明(设计)人: 王传金;王恒之;孙瑶;杜德琳 申请(专利权)人: 南京理工大学
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K31/352;A61K47/02;A61K47/22;A61P35/00
代理公司: 南京理工大学专利中心 32203 代理人: 刘海霞
地址: 210094 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 肿瘤 靶向 注射 冬凌草 甲素干混悬剂 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.肿瘤靶向型注射用冬凌草甲素干混悬剂,其特征在于,按重量百分数计,包含如下组份:冬凌草甲素5%~40%,2-氨-4-羟-7,8-二氢蝶酸偶联石墨烯复合物40%~60%,润湿剂0.1%~30%,助悬剂1%~40%,所述的润湿剂选自泊洛沙姆188、237、338或407,所述的助悬剂选自甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮K15,聚乙烯吡咯烷酮K30或聚乙烯吡咯烷酮K90。

2.根据权利要求1所述的肿瘤靶向型注射用冬凌草甲素干混悬剂,其特征在于,按重量百分数计,包含如下组份:冬凌草甲素5%~40%,2-氨-4-羟-7,8-二氢蝶酸偶联石墨烯复合物40%~60%,润湿剂5%~10%,助悬剂10%~35%。

3.根据权利要求2所述的肿瘤靶向型注射用冬凌草甲素干混悬剂,其特征在于,按重量百分数计,所述的冬凌草甲素20%~40%,2-氨-4-羟-7,8-二氢蝶酸偶联石墨烯复合物40%~50%。

4.根据权利要求1至3任一所述的肿瘤靶向型注射用冬凌草甲素干混悬剂,其特征在于,所述的2-氨-4-羟-7,8-二氢蝶酸偶联石墨烯复合物的结构式如式(I)所示,

5.根据权利要求4所述的肿瘤靶向型注射用冬凌草甲素干混悬剂,其特征在于,所述的2-氨-4-羟-7,8-二氢蝶酸偶联石墨烯复合物的制备方法如下:将2-氨-4-羟-7,8-二氢蝶酸加入氧化石墨烯分散液中,超声及搅拌至混合均匀,加入N,N-二环己基碳酰亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺,在5℃~50℃条件下搅拌反应,离心,过滤,干燥得到2-氨-4-羟-7,8-二氢蝶酸偶联石墨烯复合物。

6.根据权利要求5所述的肿瘤靶向型注射用冬凌草甲素干混悬剂,其特征在于,所述的超声及搅拌时间为0.5h~5h,所述的搅拌反应0.5h~24h。

7.根据权利要求5所述的肿瘤靶向型注射用冬凌草甲素干混悬剂,其特征在于,所述的离心时间为10min~120min,转速500rpm~15000rpm。

8.根据权利要求5所述的肿瘤靶向型注射用冬凌草甲素干混悬剂,其特征在于,所述的干燥为真空干燥,真空度为-0.05Mpa~-0.1Mpa,温度为30℃~100℃,干燥时间为0.5h~24h。

9.根据权利要求1至3任一所述的肿瘤靶向型注射用冬凌草甲素干混悬剂,其特征在于,其制备方法包括如下步骤:按比例将冬凌草甲素、2-氨-4-羟-7,8-二氢蝶酸偶联石墨烯复合物、润湿剂、助悬剂研磨混合均匀后过120目~200目筛,真空度低于10Pa以下分装于西林瓶中,并密封,制得肿瘤靶向型注射用冬凌草甲素干混悬剂。

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