[发明专利]二氢吲哚类化合物的合成方法及其农用生物活性

说明书

本发明提出一种二氢吲哚类化合物的合成方法及其农用生物活性，属于有机合成领域，该合成方法反应体系简单，催化剂用量低、溶剂安全，在空气条件下即可完成反应，反应时间短、产率高，且环境友好，为二氢吲哚类化合物的合成提供了一种崭新的方法。该技术方案包括向反应容器中分别加入吲哚类化合物和二苯乙炔类化合物，在三氯化铁和乙醇作用下，于20‑25℃下LED灯光照条件下反应0.5‑1小时；反应结束后，加入水和乙酸乙酯萃取，合并有机相旋干溶剂，得到二氢吲哚类化合物。本发明能够应用于二氢吲哚类化合物的制备以及农作物的病菌防治中。

技术领域

本发明属于有机合成领域，尤其涉及一种二氢吲哚类化合物的合成方法及其农用生物活性。

背景技术

吲哚类化合物具有多种生物活性，近年来已取得满意的多方面效果，且越来越受到全世界化学研究者的重视。目前，现有的二氢吲哚类化合物的制备方法有如下几种，如利用吲哚和吡咯酮化合物在醋酸钯、醋酸铜为催化剂、氧气氛围以及DMSO为溶剂作用下于80℃反应18小时制备得到二氢吲哚类化合物；或者利用吲哚和苯炔类化合物在醋酸钯为催化剂、氧气氛围以及DMSO为溶剂作用下于80℃反应4小时制备得到二氢吲哚类化合物，等等。

然而，在上述制备过程中，大多都使用了高剂量的醋酸钯催化剂以及DMSO溶剂，且反应过程中均需要加热处理，然而，随着反应温度的升高，有机溶剂对环境并不友好，且所用催化剂昂贵、成本高，因此目前所提供的方法并不经济，且无法适用于工业化生产。

发明内容

本发明提出一种二氢吲哚类化合物的合成方法及其农用生物活性，该合成方法反应体系简单，催化剂用量低、溶剂安全，在空气条件下即可完成反应，反应时间短、产率高，且环境友好，为二氢吲哚类化合物的合成提供了一种崭新的方法。

为了达到上述目的，本发明提供了一种二氢吲哚类化合物的合成方法，包括如下步骤：

向反应容器中分别加入吲哚类化合物和二苯乙炔类化合物，在三氯化铁和乙醇作用下，于20-25℃下LED灯光照条件下反应0.5-1小时；

反应结束后，加入水和乙酸乙酯萃取，合并有机相旋干溶剂，得到二氢吲哚类化合物。

作为优选，所述吲哚类化合物具有如下(A)结构式：

其中，R₁选自-CH₃、-CH₂CH₃或PhCH₃，R₂选自-OCH₃、-Br、-H或-OCH₂CH₃。

作为优选，所述二苯乙炔类化合物具有如下(B)结构式：

其中，R₃、R₄均选自-H、-OCH₃、-F或-CH₃。

作为优选，所述二氢吲哚类化合物具有如下(C)结构式：

其中，R₅、R₆均选自-CH₃、-PhCH₃或-CH₂CH₃，R₇、R₈均选自-OCH₃、-CHO、-Br或-OCH₂CH₃，R₉、R₁₀均选自-H、-F、-OCH₃或-CH₃。

作为优选，所述吲哚类化合物和二苯乙炔类化合物的毫摩尔比为2:1。