[发明专利]一种连翘挥发油自微乳及其制备方法

说明书

本发明涉及一种连翘挥发油自微乳，其特征在于：它是由以下重量份的原料制成：油酸乙酯10份、吐温‑20 81份、乙醇9份、连翘挥发油11～25份。本发明还提供了一种连翘挥发油自微乳的制备方法，采用本发明生产的连翘挥发油自微乳，外观澄清透明，呈均匀淡蓝色乳光、粒径均小于100nm，具有良好的稳定性。

技术领域

本发明涉及一种连翘挥发油自微乳及其制备方法。

背景技术

自微乳化给药系统(SMEDDS)是包含油相、乳化剂、助溶剂的固体或液体系统，乳化所需要的自由能非常低，在体外37℃水浴，温和搅拌下或体内胃肠道的蠕动下自发成微乳，形成粒径在100nm以下的自乳化释药系统。SMEDDS物理稳定性好，并且体积小，是比乳剂更好的口服给药形式。SMEDDS作为一种优良的给药系统，能有效增加难溶性药物的溶解度，且由于乳滴的分散度大，药物吸收快，可明显提高生物利用度。

连翘是木犀科植物连翘Forsy suspense(Thunb.)Vahl的干燥果实。味苦性微寒，能清热解毒，消肿散结，疏散风热。连翘的果实中含有丰富的挥发油，青翘中的挥发油含量约2％。研究发现连翘挥发油具有显著的抗炎、抗菌、抗病毒、解热作用。但其水溶性差，易挥发，性质不稳定，目前相关制剂研究报道少，如李凡.连翘挥发油不同馏分药效学及自乳化给药系统的研究[D].西安:西北大学:2009 33(02):1-72.，用目测、手动搅拌观察乳化后的液面油滴面积和是否分层来优选出配方组成，实验数据存在人为误差，缺少科学依据，优化得到的处方，乳化能量高，在实际生产中需要更高的成本，操作复杂，可行性较低。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种连翘挥发油自微乳，其特征在于：它是由以下重量份的原料制成：油酸乙酯10份、吐温-20 81份、乙醇9份、连翘挥发油11～25份。

进一步地，它是由以下重量份的原料制成：油酸乙酯10份、吐温-20 81份、乙醇9份、连翘挥发油25份。

进一步地，所述连翘挥发油的制备方法是取连翘生药材，用挥发油提取器，采用常规方法提取后，用无水硫酸钠脱水得到。

本发明还提供了一种连翘挥发油自微乳制备方法，其特征在于：它包含如下步骤：

a、吐温-20与乙醇按比例混合均匀后，再与油酸乙酯混合，搅拌均匀，得混合液；

b、连翘挥发油按比例加入混合液中，在恒温水浴条件下加热溶解，搅拌均匀，得澄清透明的油相；

c、在恒温匀速磁力搅拌下，将油相按比例滴入恒温液体中，在固定时间段，设定的波长下测透光率，直至透光率稳定且乳化完全后停止搅拌，室温静置24h得到连翘挥发油自微乳。

进一步地，步骤a所述吐温-20与乙醇体积比为81:9；和/或，步骤a所述油酸乙酯与吐温-20和乙醇混合液的体积比为10:90。

进一步地，步骤b所述连翘挥发油与混合液体积比为25:100；和/或，步骤b所述恒温水浴温度为37℃。

进一步地，步骤c所述恒温为37℃，匀速为100r·min^-1；和/或，步骤c所述液体为去离子水、pH6.8PBS、0.1mol·L^-1盐酸溶液，优选去离子水；和/或，步骤c所述油相与恒温液体的体积比为1:25、1:50、1:100、1:200，优选1:100；和/或，步骤c所述固定时间段为每隔30s，设定的波长为600nm。

本发明提供的连翘挥发油自微乳，解决了连翘挥发油口服刺激性大、生物利用度差的问题，显著提高了释药速度，使临床用药更加方便。通过本发明提供的连翘挥发油自微乳制备方法筛选得到的连翘挥发油自微乳粒径更小、稳定性更高，且在乳化过程中耗能更低、效率更高。