[发明专利]核苷氨基磷酸酯前药在审
| 申请号： | 201811280509.0 | 申请日： | 2008-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN109970818A | 公开（公告）日： | 2019-07-05 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·J·索菲亚;杜锦发;王培源;达纳帕兰·纳加拉特南 | 申请（专利权）人： | 吉利德制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H19/10;A61K31/7072;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;马慧 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 核苷氨基磷酸酯 氨基 哺乳动物病毒 立体异构体 基甲氧基 四氢呋喃 苯氧基 磷酰基 异丙酯 丙酸 前药 嘧啶 羟基 制备 感染 治疗 | ||
1.(S)-2-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基-四氢呋喃-2-基甲氧基]-苯氧基-磷酰基氨基}-丙酸异丙酯或其立体异构体。
2.组合物，其包含权利要求1中所述的化合物或其立体异构体，和药学上可接受的介质。
3.用于治疗丙型肝炎病毒感染的组合物，所述组合物包含有效量的根据权利要求1中所述的化合物或其立体异构体，和药学上可接受的介质。
4.一种治疗受病毒感染的受试者的方法，包括：
向所述受试者给予有效量的权利要求1所述的化合物或其立体异构体；
其中所述病毒选自丙型肝炎病毒、西尼罗病毒、黄热病病毒、登革病毒、鼻病毒、脊髓灰质炎病毒、甲型肝炎病毒、牛病毒性腹泻病毒和日本脑炎病毒。
5.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体在制备用于治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。
6.一种制备根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体的方法，所述方法包括：
使化合物4”与核苷类似物5’反应，
其中X’是离去基团。
7.一种产物，其包含通过以下方法获得的根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体，所述方法包括：
使化合物4”与核苷类似物5’反应，
其中X’是离去基团。
8.2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸(S)-异丙酯。
9.组合物，其包含权利要求8中所述的化合物和药学上可接受的介质。
10.用于治疗丙型肝炎病毒感染的组合物，所述组合物包含有效量的根据权利要求8所述的化合物和药学上可接受的介质。
11.一种治疗受病毒感染的受试者的方法，包括：
向所述受试者给予有效量的权利要求8所述的化合物；
其中所述病毒选自丙型肝炎病毒、西尼罗病毒、黄热病病毒、登革病毒、鼻病毒、脊髓灰质炎病毒、甲型肝炎病毒、牛病毒性腹泻病毒和日本脑炎病毒。
12.一种治疗有需要的受试者的丙型肝炎病毒感染的方法，包括：
向所述受试者给予有效量的权利要求8所述的化合物。
13.一种制备根据权利要求8所述的化合物的方法，所述方法包括：
使化合物4”与核苷类似物5’反应，
其中X’是离去基团。
14.一种产物，其包含通过以下方法获得的根据权利要求8所述的化合物，所述方法包括：
使化合物4”与核苷类似物5’反应，
其中X’是离去基团。
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