[发明专利]一种左氧氟沙星片剂组合物及其制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种左氧氟沙星片剂组合物及其制备方法，所述的药物组合物含有左氧氟沙星、填充剂、润滑剂、崩解剂、粘合剂、油酸。本发明的本发明的产品稳定性好，溶出完全，具有更加优秀的产品质量；本发明的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种左氧氟沙星片剂组合物及其制备方法。

背景技术

左氧氟沙星(Levofloxac)是氧氟沙星的左旋光学活性L-型异构体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

左氧氟沙星化学名为(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸，在小肠的pH下以两性离子形式存在，商业化使用其半水合物，分子式C₁₈H₂₀FN₃O₄·1/2H₂O，结构式如下：

左氧氟沙星为白色至类白色粉末，其溶解性呈pH依赖性。20℃测定时，左氧氟沙星在水中的溶解度约25mg/ml，在pH2-5范围内，溶解度基本上恒定，约为200mg/ml；在约pH6.5时增加到最大值，约300mg/ml；在pH6.5以上时，溶解度降低，并在约pH7.5达到其最小值，约30mg/ml。左氧氟沙星在甲醇中略溶，在乙醇、二甲亚砜、二氯乙烷中微溶，在乙酸乙酯、甲苯中几乎不溶。左氧氟沙星口服后吸收完全，相对生物利用度接近100％，吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中。

CN104288112A公开了一种盐酸左氧氟沙星片剂，其采用采用滑石粉和硬脂酸以特定的配伍比例加入，在盐酸左氧氟沙星片剂规模化生产测试中表现出优越的质量可控性，制备的盐酸左氧氟沙星片具备良好的安全有效性，但未能解决长期储存过中盐酸左氧氟沙星片易聚集，溶出度下降的趋势。

因此研制开发一种体外溶出好、稳定不下降的盐酸左氧氟沙星片迫在眉捷

发明内容

本发明的目的是提供一种新的左氧氟沙星片剂药物组合物，该药物组合物的稳定性好，溶出好。

本发明的另一个目的在于提供一种左氧氟沙星片剂药物组合物的制备方法，该方法适合工业生产。

具体而言，本发明提供了：

一种左氧氟沙星片剂组合物，包括：左氧氟沙星、填充剂、润滑剂、崩解剂、粘合剂、油酸。

所述的左氧氟沙星片剂组合物，各组分的重量比为：左氧氟沙星500重量份、填充剂40～60重量份、润滑剂1～3重量份、崩解剂4～6重量份、粘合剂适量、油酸3～5重量份。

所述左氧氟沙星为盐酸左氧氟沙星、左氧氟沙星半水合物、左氧氟沙星一水合物中的任一种，其重量份以左氧氟沙星计算。

所述的填充剂选自微晶纤维素、淀粉、山梨糖醇、甘露醇中的一种或几种。

所述的润滑剂选自微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂富马酸钠中的一种或几种。

所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。

所述的粘合剂为羟丙基纤维素、甘油三硬脂酸酯、甲基丙烯酸甲酯中的一种或几种。