[发明专利]一种STAT3抑制剂的甲磺酸盐及其制备方法与用途在审
| 申请号： | 201811283109.5 | 申请日： | 2018-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN109336869A | 公开（公告）日： | 2019-02-15 |
| 发明（设计）人： | 郭程杰 | 申请（专利权）人： | 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振涛 |
| 地址： | 210000 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲磺酸盐 制备 酰氨基苯基 三嗪 酮基 乙基 咔唑 药物化学领域 胺甲磺酸盐 生物利用度 | ||
1.4-(9-乙基-9H-咔唑-4-基)-6-(4-烯丙酰氨基苯基)-N-(2-甲基-4H-色烯-4-酮基)-1,3,5-三嗪-2-胺的甲磺酸盐，结构式如下所示：
2.权利要求1所述的甲磺酸盐的的制备方法，包括以下步骤：
步骤a:2-羟基苯乙酮乙酰化制得式(1)的化合物；
步骤b：式(1)的化合物环合制得式(2)的化合物；
步骤c：式(2)的化合物溴代制得式(3)的化合物；
步骤d：式(3)的化合物氨基取代制得式(4)的化合物；
步骤e：4-硝基苯甲酸甲酯与缩二脲环合制得式(5)的化合物；
步骤f：式(5)的化合物氯代制得式(6)的化合物；
步骤g：式(6)的化合物与式(4)的化合物反应制得式(7)的化合物；
步骤h：式(7)的化合物与4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊环硼烷)-9-乙基-9H-咔唑反应制得式(8)的化合物；
步骤i：式(8)的化合物还原氢化制得式(9)的化合物；
步骤j：式(9)的化合物与烯丙酰氯反应制得式(I)的化合物；
步骤k：式(I)的化合物与甲磺酸反应制得式(I)化合物甲磺酸盐，反应路线如下：
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：式(I)化合物与甲磺酸反应的溶剂选自醇、酮、乙酸乙酯或它们的混合物；优选地，式(I)化合物与甲磺酸反应的溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯或它们的混合物。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：式(I)化合物与甲磺酸反应的摩尔比为约1:1-1.1；优选地，式(I)化合物与甲磺酸反应的摩尔比为约1:1。
5.包含权利要求1所述甲磺酸盐及药学上可接受的载体的药物组合物。
6.权利要求1所述的甲磺酸盐及权利要求5所述的药物组合物在制备用于治疗和/或预防癌症的药物中的应用。
7.如权利要求6所述的应用，所述的癌症是前列腺癌。
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