[发明专利]含芳香环基团的玫瑰烷型二萜、制备方法及在制备抗结核药物中的应用

说明书

本发明公开一种含芳香环基团的玫瑰烷型二萜，其特征在于结构通式如下：式中A环为芳香化的玫瑰烷型二萜，R₁，R₂，R₃，R₄，R₅分别为氢原子、羟基、卤素原子、甲氧基、氨基、巯基、C1至C8脂肪酸、烷氨基或烷巯基及其光学异构体。所制备的化合物具有对结核分枝杆菌的抑制活性，尤其是对结核分枝杆菌乙酰基转移功能蛋白GlmU具有抑制作用，可应用于制备抗结核药物。

技术领域

本发明涉及玫瑰烷型二萜化合物，尤其涉及一种含芳香环基团的玫瑰烷型二萜、制备方法及在制备抗结核药物中的应用。

背景技术

月腺大戟（Euphorbiae ebracteolatae）为大戟科大戟属植物，多年生草本，药用部位为根，为中药狼毒的原植物之一，植物资源丰富，收载于《中华人民共和国药典》（2015版）中。其味苦、辛，性平，有毒，具有散结杀虫的功效。民间药用历史悠久，常用于治疗淋巴结核及肿瘤等疾病。但是，其中的抗结核活性成分尚不明确，抗结核作用机制亦不清晰。因此，迄今为止并没有以月腺大戟为原料，提取抗结核活性成份的相关报道。

发明内容

本发明是为了解决现有技术所存在的上述技术问题，提供一种含芳香环基团的玫瑰烷型二萜、制备方法及在制备抗结核药物中的应用。

本发明的技术解决方案是：一种含芳香环基团的玫瑰烷型二萜，其特征在于结构通式如下：

式中A环为芳香化的玫瑰烷型二萜， R₁，R₂，R₃，R₄，R₅分别为氢原子、羟基、卤素原子、甲氧基、氨基、巯基、C1至C8脂肪酸、烷氨基或烷巯基及其光学异构体。

所述R₁、R₃、R₄、R₅=H；R₂ = OH。

所述R₁、R₃、R₄ =H；R₂、R₅ = OH。

所述R₁、R₄ 、R₅=H；R₂、R₅ = OH；R₃ = β-OCH₃

所述R₁、R₃ 、R₅=H；R₂、R₅ = OH；R₄ =α-OCH₃。

所述R₁、R₃、R₄、R₅=H；R₂ = 。

所述R₃、R₄、R₅=H；R₁、R₂ = OH。

上述含芳香环基团的玫瑰烷型二萜的制备方法，其特征在于按照如下步骤进行：

a. 将月腺大戟干燥根粉碎，用质量浓度80%的乙醇加热回流提取三次，合并提取液，减压浓缩并回收乙醇，得月腺大戟浸膏；将浸膏用水分散，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇多次等体积萃取，分别减压浓缩得石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物及正丁醇萃取物；