[发明专利]苯酚衍生物用于制备麻醉药物中的用途在审

专利信息
申请号: 201811304158.2 申请日: 2018-11-05
公开(公告)号: CN110063947A 公开(公告)日: 2019-07-30
发明(设计)人: 严庞科;郑伟;倪佳;徐克平;余彦;莫毅;陈娅姝 申请(专利权)人: 四川海思科制药有限公司
主分类号: A61K31/05 分类号: A61K31/05;A61P23/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 611130 四川省成都*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 苯酚衍生物 结肠镜检查 立体异构体 麻醉药物 哺乳动物 可接受 新用途 前药 制备
【说明书】:

本发明涉及一种式(I)化合物或者其立体异构体、药学上可接受的盐或前药用于哺乳动物结肠镜检查的新用途。

技术领域

本发明涉及一种含苯酚衍生物在制备结肠镜检查的药物中的用途,以及其联合用药在制备 全身麻醉或者全麻诱导的药物中的用途。

背景技术

丙泊酚可激活多种GABAA受体亚型,是一个临床上成熟的静脉麻醉药,广泛用于全身 麻醉的诱导和维持,具有起效快、易苏醒等优点。然而,丙泊酚也有显而易见的局限性和缺点。 据报道,约70%的病人在注射丙泊酚时有一定程度的疼痛或不适(Pascale Picard(2000).Anesthesia&Analgesia,90,963-969)。虽然有报道用其他药物预处理或联合用药的方法可 降低丙泊酚注射疼痛的发生率和严重程度(C.H.Tan等(1998).Anaesthesia,53,302–305),但 这种疼痛仍难以避免。15给药剂量一般为2.0~2.5mg/kg,一般与止痛剂配合使用,用于麻醉 诱导部分的丙泊酚注射液,可以以大于20∶1的比例与0.5W/V%或1W/V%的利多卡因注射 液混合使用,来减少注射疼痛。丙泊酚已被证明可降低收缩压,舒张压和平均动脉血压,因此 在临床上会引起低血压。同时,呼吸抑制也是使用丙泊酚时不可忽视的风险。20这些不良反 应很大程度上阻碍了丙泊酚在一些临床病例中的应用,如心血管疾病,脑损伤和慢性低血压。

国际专利申请WO2014180305公开了丙泊酚类似物,其是一种高脂溶性物质,直接给予 到血流中,可引起麻醉的迅速起效,特别是式(1)化合物等相关结构具有良好的麻醉效果, 式(1)化合物结构如下所示:

结肠镜是通过手术能顺次地、清晰地观察肛管、直肠、乙状结肠、结肠、回盲部黏膜状态, 而且可以进行活体的病理学和细胞学检查。肠镜检查的术前用药对保障顺利插镜、仔细观察及 寻找病变、准确活检和精细的内镜下治疗均十分重要,且对一些精神紧张的患者术前用药还有 助于减少痛苦,能更好的配合检查。为了更好的满足临床需求,本发明了提供了一种结肠镜检 查用药新用途以及一种全身麻醉用药新用途。

发明内容

本发明提供了一种稳定性好、药效高、用量少、安全性好、副作用少、减少注射疼痛、顺 应性好或成本低的结肠镜检查的新用途。

本发明提供了一种稳定性好、药效高、用量少、安全性好、副作用少、减少注射疼痛、顺 应性好或成本低的全身麻醉用药的新用途。

本发明提供一种式(I)化合物或者其立体异构体、药学上可接受的盐或前药在制备结肠镜检 查的药物中的用途。

本发明关于一种式(I)化合物或者其立体异构体、药学上可接受的盐或前药在制备结肠镜检 查的药物中的用途,所述的用途包括对该哺乳动物给药有效剂量的式(I)化合物或者其立体异构 体、药学上可接受的盐或前药,其中所述的有效剂量为负荷剂量和/或维持剂量。

本发明关于一种式(I)化合物或者其立体异构体、药学上可接受的盐或前药在制备结肠镜检 查的药物中的用途,包括对哺乳动物给药有效剂量的式(I)化合物或者其立体异构体、药学上可 接受的盐或前药,其中所述式(I)化合物的有效剂量选自0.1mg/kg至20mg/kg的范围内、0.1 mg/(kg·h)至20.0mg/(kg·h)的范围内,所述式(I)化合物的药学上可接受的盐或前药的有效 剂量均通过式(I)化合物的有效剂量折算。

本发明优选方案,其中所述的有效剂量包括负荷剂量和/或维持剂量。

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