[发明专利]神经降压肽受体配体

权利要求书

1.一种式(I)的化合物或其药理学可接受的盐：

其中

R¹选自氢、甲基；

AA-COOH是选自2-氨基-2-金刚烷羧酸、环己基甘氨酸的氨基酸；

R²选自(C₁-C₆)烷基；

ALK是(C₂-C₅)亚烷基；

R³是(C₁-C₄)烷基或N,N-二甲基氨基丙基；

R⁴和R⁵在R⁴和R⁵之一具有以下式(II)的条件下各自且独立地选自氢和(C₁-C₄)烷基

其中

ALK′是(C₂-C₅)亚烷基；

R⁶选自氢和(C₁-C₄)烷基；并且

R⁷是效应物部分；

其中效应物部分选自接纳体、-[接纳体-效应物]、-[接头-接纳体]和–[接头-接纳体-效应物]；

接头是使接纳体与式(II)的基团的N原子连接的部分；

其中接头是：

或

根据式(VI)或式(VII)的部分：

其中X分别单独和独立地选自(C₂-C₁₀)亚烷基、寡醚和聚醚，其中所述寡醚或聚醚由2至100个醚氧原子组成；并且

Y分别单独和独立地选自N-R⁸，其中R⁸选自H或(C₁-C₄)烷基；

接纳体选自DOTA、NOTA、NODAGA和DFO；并且

效应物选自¹¹¹In、¹⁷⁷Lu、⁸⁹Zr、⁶⁷Ga、⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、⁹⁰Y、¹⁸F、^99mTc、²⁰³Pb、⁶⁷Cu、¹²⁴I、¹³¹I、⁸⁶Y、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re、²¹¹At、²¹²Pb、²¹³Bi、²²⁵Ac和²²⁷Th。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中ALK选自乙烷-1,2-二基、丙烷-1,3-二基、丙烷-1,2-二基、丁烷-1,4-二基、丁烷-1,3-二基、丁烷-1,2-二基、2-甲基-丙烷-1,2-二基、2-甲基-丙烷-1,3-二基、戊烷-1,5-二基、戊烷-1,4-二基、戊烷-1,3-二基、戊烷-1,2-二基、戊烷-2,3-二基和戊烷-2,4-二基。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中ALK选自乙烷-1,2-二基、丙烷-1,3-二基、丁烷-1,4-二基和戊烷-1,5-二基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中

R³是(C₁-C₄)烷基或N,N-二甲基氨基丙基；

并且其中

R⁴和R⁵中的一个是H或(C₁-C₄)烷基，并且R⁴和R⁵中的另一个具有式(II)

其中

ALK′是(C₂-C₅)亚烷基；

R⁶选自氢和(C₁-C₄)烷基；并且

R⁷是包含DOTA作为接纳体的效应物部分。