[发明专利]作为III型受体酪氨酸激酶抑制剂的化合物

权利要求书

1.一种具有通式I的化合物

或其药学上可接受的盐，其中：

R¹为hetAr¹(CH₂)_m-、hetAr²CH₂-、hetAr³CH₂-、(3-6C环烷基)-CH₂-、hetCyc¹CH₂-、Ar¹(CH₂)_n-或(N-1-3C烷基)吡啶酮基-CH₂-；

hetAr¹为具有1-2个环N原子、并且任选地被一个或多个独立选自以下的取代基取代的6元杂芳基：(1-6C)烷基、(1-4C)烷氧基、卤素、CF₃或(3-6C)环烷基；

m为0、1或2；

hetAr²为具有2-3个独立选自N和S的环杂原子的5元杂芳基环，其中所述杂原子中的至少一个为N，其中所述环任选地被一个或多个独立选自(1-6C)烷基的取代基取代；

hetAr³为具有两个环氮原子的二环5,6-稠合杂芳基环；

hetCyc¹为具有1-2个独立选自N和O的环杂原子、并且任选地被-C(＝O)(1-6C烷基)或-C(＝O)O(1-6C烷基)取代的6元饱和杂环；

Ar¹为任选地被一个或多个独立选自以下的取代基取代的苯基：卤素、(1-6C)烷基、CN、CF₃、OH、(1-6C)烷氧基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O(1-6C烷基)、-C(＝O)NR^aR^b或苯甲氧基；

R^a和R^b独立地为H或(1-6C)烷基；

n为0、1或2；

R²为H、F、Cl或CH₃；

R³为H、F或Cl；

R⁴为H、CN、F、Cl、Br、-OMe、-OCF₃、-CF₃、-CH(OH)CH₂OH或-C(＝O)NH₂；

R⁵选自：

H、

卤素、

CN、

OH、

hetAr⁴、

hetAr⁵、

hetCyc²、

hetCyc³(1-4C烷基)-、

hetCyc⁴(1-4C)烷氧基、

hetCyc⁵(1-4C)烷氧基、

(1-3C烷氧基)(1-4C)烷氧基、

羟基(1-6C)烷氧基、

二羟基(2-6C)烷氧基、

(1-6C)烷氧基、

[羟基(2-4C)烷基)氨基]-(1-4C)烷基、

[(1-4C烷氧基)(1-4C烷基)氨基](1-4C)烷基、

[二(1-4C烷基)氨基](1-4C)烷基、

(1-4C烷基)C(＝O)-、

羟基(1-6C)烷基、

二羟基(2-6C)烷基、

[二(1-3C烷基)氨基](1-4C)烷氧基、

N-(1-3C烷基)吡啶酮、

hetAr⁶、

hetCyc⁶C(＝O)-、

(hetCyc⁷)-O-、

hetCyc⁸(1-4C)烷氧基、

二氟氨基(1-4C)烷氧基、

[(1-4C烷氧基)羰基氨基]二氟(1-4C)烷氧基、

(1-4C烷基)C(＝O)NH(2-4C)烷硫基-、

(1-4C烷基)OC(＝O)-或

R^cR^dNC(＝O)-；

hetAr⁴为具有1-3个独立选自N、O以及S的环杂原子的5元杂芳基环，其中所述环任选地被一个或多个独立选自(1-6C)烷基和[二(1-3C烷基)氨基]CH₂-的取代基取代；

hetAr⁵为具有1-2个环N原子、并且任选地被一个或多个独立选自(1-6C)烷基的取代基取代的6元杂芳基环；

hetAr⁶为具有3个环N原子、并且任选地被一个或多个独立选自(1-6C)烷基的取代基取代的9元部分不饱和二环杂环；

hetCyc²为具有1-2个选自N和O的环杂原子的5-7元饱和或部分不饱和杂环，其中所述环任选地被一个或多个独立选自(1-6C)烷基、羟基(1-6C)烷基、OH以及氧代的取代基取代，条件为所述氧代在碳原子上；

hetCyc³为具有1-2个环N原子、并且任选地被一个或多个独立选自(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基以及卤素的取代基取代的4-6元杂环；

hetCyc⁴为具有1-2个独立选自N、O以及S的环杂原子的4-7元杂环，其中所述环氮原子中的一个任选地被氧化成N(O)，并且其中所述S环原子任选地被氧化成SO或SO₂，其中hetCyc⁴任选地被一个或多个独立选自以下的取代基取代：卤素、OH、(1-6C)烷基、(1-4C烷氧基)(1-6C)烷基、(1-4C)烷基-OC(＝O)-以及(1-6C)烷氧基；

hetCyc⁵为具有2个独立选自N和O的环杂原子的螺杂环，其中hetCyc⁵任选地被选自(1-6C)烷基的基团取代；

hetCyc⁶为具有1-2个环N原子、并且任选地被一个或多个独立选自(1-6C)烷基的取代基取代的6元杂环；

hetCyc⁷为具有一个或两个环N原子、并且任选地被一个或多个独立选自(1-6C)烷基和OH的取代基取代的4-6元杂环；

hetCyc⁸为具有2个选自N和O的环原子的桥接8元杂环，其中所述杂原子中的至少一个为N，其中所述环任选地被(1-6C)烷基取代；

R^c为H或(1-4C)烷基；

R^d为(1-4C)烷基、hetCyc¹⁰-、氨基(1-4C)烷基或[二(1-4C烷基)氨基](1-4C)烷基；

hetCyc¹⁰为具有环N原子、并且任选地被一个或多个独立选自(1-6C)烷基的取代基取代的5元杂环；并且

R⁶为H或Cl。