[发明专利]花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]作为活性成分用于制备降血脂药物的用途有效

专利信息
申请号: 201811314216.X 申请日: 2018-11-06
公开(公告)号: CN109432112B 公开(公告)日: 2020-09-22
发明(设计)人: 张小蒙;周敏 申请(专利权)人: 江苏医药职业学院
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P3/06
代理公司: 北京思创大成知识产权代理有限公司 11614 代理人: 高爽
地址: 224008 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 花翠苷 糖苷 半乳糖 作为 活性 成分 用于 制备 血脂 药物 用途
【说明书】:

发明公开了一种花翠苷3‑[2‑(木糖苷)半乳糖苷]作为活性成分用于制备降血脂药物的用途。还提供了花翠苷3‑[2‑(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素‑3‑O‑葡萄糖苷作为活性成分制备降血脂药物的用途。本发明单独采用花翠苷3‑[2‑(木糖苷)半乳糖苷]或将花翠苷3‑[2‑(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素‑3‑O‑葡萄糖苷进行合理的配伍,使得两种有效成分协同作用,动物实验证明本发明能够显著降低小鼠血脂水平,从而为人们提供一种新的降血脂的药物组合物。

技术领域

本发明属于药物组合技术领域,更具体地,涉及花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]作为活性成分用于制备降血脂药物的用途。

背景技术

花色苷一词是Marguart在1835年首先用来命名矢车菊花朵中的蓝色提取物时提出来的,现为同类物质的总称。由于花色苷的基本骨架结构与2-苯色原酮的黄酮结构十分相似,故花色苷类化合物现也统称为黄酮类化合物。花色苷类化合物是指两个苯环(A-与B-环)通过中央三碳链(C环)相互联结而成的一系列C6-C3-C6化合物,它的配基为花青素,由于B环各碳位上的取代基不同,形成各种各样的花青素。随着花青素结合的糖、有机酸种类及数量的不同,花色苷的种类也有所不同。目前有27个科,72个属的植物中含有花色苷,发现的花色苷种类已达250多种。Comeskey等从红猕猴桃中分离出5种花色苷,其中花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和花翠苷3-半乳糖苷2种为最新发现。已有研究表明矢车菊粗提物具有抗菌、抗炎、镇痛、抗肿瘤等多种药理作用。但是总黄酮的含量不低于85%的花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]作为有效部位降血脂的药理活性未见报道。

矢车菊素-3-O-葡萄糖苷是花色苷类的一种,主要存在于黑米,黑豆,紫薯等植物中。该化合物通常为盐酸盐,又称为氯化矢车菊素-3-O-葡萄糖苷。目前仅韩国学者Lee等报道了黑豆皮中分离得到的5种花青素:矢车菊素-3-O-葡萄糖苷、飞燕草素-3-O-葡萄糖苷、牵牛花色素-3-O-葡萄糖苷、锦葵花色素-3-O-葡萄糖苷和矢车菊素。另外,有文献报道矢车菊素-3-O-葡萄糖苷是黑豆皮重要的活性成分。现代药理学研究证明C3G具有显著的抗氧化、抗肿瘤、保护神经系统、恢复短暂性视力减弱等多种医疗保健作用。另有研究发现C3G可作为植物保护剂,保护棉花叶片免受棉铃虫的危害。但是总黄酮的含量不低于85%的矢车菊素-3-O-葡萄糖苷作为有效部位降血脂的药理活性未见报道。

多种中药的提取物可从多方面机制产生降血脂的作用,提示中药在不同层次、多靶点发挥降血脂的作用特点,为进一步开发出具有降血脂作用的中药新药提供了新的思路。从文献上看,日前中药有效成分降血脂的药理作用研究多采用单味中药有效部位,很少进行中药复方有效部位的研究。但是临床上中药多以复方入药,因此开发出复方降血脂的有效部位组合,并进行作用机制的研究,是今后降血脂中药新药研究的重要方向。

发明内容

本发明的目的在于解决上述问题,提供一种用于降血脂的花色苷类药物,以期待对有效降血脂提供帮助。

为了实现上述目的,本发明的第一方面提供一种花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]作为活性成分用于制备降血脂药物的用途。

本发明的第二方面提供花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷作为活性成分制备降血脂药物的用途。

根据本发明,所述花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷可商购,或采用本领域技术人员常规采用的提取方法制得。

作为本发明优选的实施方式,花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷的重量比为1~4:1~4;更优选的,花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷的重量比为0.8~4:1;进一步优选的,花翠苷3-[2-(木糖苷)半乳糖苷]和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷的重量比为0.8~1.2:1。

作为本发明优选的实施方式,所述降血脂是降低总胆固醇。

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