[发明专利]具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201811320015.0 申请日: 2018-11-07
公开(公告)号: CN109438525B 公开(公告)日: 2020-08-14
发明(设计)人: 李培源;苏炜;霍丽妮;陈睿 申请(专利权)人: 广西中医药大学
主分类号: C07F17/02 分类号: C07F17/02;A61K31/555;A61K41/00;A61P35/00;A61P9/12
代理公司: 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人: 靳浩
地址: 530213 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 具有 化疗 光疗 肿瘤 作用 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明公开了一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物,所述化合物的化学名称为:一氯化一氯一(9‑蒽‑N4‑甲基氨基硫脲)一五甲基环戊二烯基合铑(III),其结构式为:对于人前列腺癌PC3细胞、人卵巢癌SKOV3细胞具有非常好的抑制效果,且对高血压有很好的抑制作用,可用于制备治疗前列腺癌与卵巢癌以及高血压的药物。

技术领域

本发明涉及合成化合物合成领域,具体涉及一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物。

背景技术

癌症是危害人类健康的最主要疾病之一,至今仍缺乏有效治疗手段。目前临床上所使用的抗肿瘤药物多为核苷类药物,由于核苷类药物存在抗肿瘤谱上的相似性,因而具有很强的毒副作用。另一方面,某些肿瘤细胞株对临床应用的药物容易产生抗药性,从而导致肿瘤细胞株容易发生变异,降低核苷类药物的抗肿瘤作用。

目前运用于临床化疗或辅助医疗的数十种抗肿瘤药物,仅对部分肿瘤的治疗具有较好的治愈效果。从这个意义上来说,研制能够克服肿瘤细胞株抗药性或者具有广谱活性的抗肿瘤药物,特别是具有化疗和光疗协同作用的新型抗肿瘤配合物,仍旧是本领域未能完美解决的、一个重要的技术难点问题。

据相关研究,化合物中的金属配合物由于其抗肿瘤谱及抗肿瘤作用机制与核苷类药物存在明显不同,因此,制备新的金属配合型抗肿瘤配合物,为肿瘤疾病的治疗可以提供更多更好的选择。由此,也为新型具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的研发带来了一个新的突破方向。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题,并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物,可用于制备治疗前列腺癌与卵巢癌以及高血压的药物。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点,提供了一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物,所述化合物的化学名称为:一氯化一氯一(9-蒽-N4-甲基氨基硫脲)一五甲基环戊二烯基合铑(III);所述化合物的结构式为:

理化性质为:红色晶体,不溶于丙酮,CHCl3,CH2Cl2和DMSO;

核磁共振氢谱数据为:1H NMR(600MHz,CD3Cl)δ,ppm 12.54(br,1H,NH),10.30(br,1H,NH),8.81(s,1H,-CH=N),7.59-8.70(m,9H,anthryl-H),2.98(s,3H,NHCH3),1.89(s,15H,-CH3);

元素分析数据为:C27H30N3SClRh·H2O:C,52.05;H,5.08;N,6.56;Found:C,52.55;H,5.13;N,6.76。

本发明还提供了一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法,包括以下步骤:

S1、将9-蒽甲醛和4-甲基氨基硫脲溶于无水乙醇,然后加入冰醋酸,加热回流,冷却后过滤得到9-蒽-N4-甲基氨基硫脲;

S2、将9-蒽-N4-甲基氨基硫脲、二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体溶于乙醇混合,旋蒸除去溶剂,得到红色固体,即为所述具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物。

优选的是,所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中,S1中加热回流的时间为2.5~4.5h。

优选的是,所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中,S2中混合的温度为15~30℃、时间为4~5h。

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