[发明专利]同时具有化疗和光疗抗肿瘤作用的铱配合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201811320080.3 申请日: 2018-11-07
公开(公告)号: CN109251224B 公开(公告)日: 2020-08-14
发明(设计)人: 李培源;苏炜;霍丽妮;陈睿 申请(专利权)人: 广西中医药大学
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;A61K31/555;A61K41/00;A61P35/00;A61P9/12
代理公司: 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人: 靳浩
地址: 530213 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 同时 具有 化疗 光疗 肿瘤 作用 配合 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明公开了一种同时具有化疗和光疗抗肿瘤作用的铱配合物及其制备方法和应用,其特征在于,其化学结构式为:本发明可用于制备治疗癌症和高血压的药物,同时具有化疗和光疗的作用,有良好的生物活性;具有共轭体系结构,分子更稳定;制备方法简单,成本低。

技术领域

本发明涉及医学技术领域,具体是一种同时具有化疗和光疗抗肿瘤作用的铱配合物及其制备方法和应用。

背景技术

癌症是危害人类健康的最主要疾病之一,至今仍缺乏有效治疗手段。目前临床上使用的抗肿瘤药物多为核苷类药物,存在着抗肿瘤谱的相似性,具有很强的毒副作用。另一方面,某些肿瘤细胞株对临床应用的药物容易产生抗药性,肿瘤细胞株也容易发生变异,因此研制能克服抗药性或具有广谱活性的抗肿瘤药物受到关注。金属配合物的抗肿瘤谱及其抗肿瘤作用机制与核苷类药物有所不同而引起了科研工作者的兴趣。目前运用于临床化疗或辅助的数十种抗肿瘤药物,仅对部分肿瘤的治疗具有较好的治愈效果。因此,制备新的金属配合物抗肿瘤药物,为肿瘤疾病的治疗可以提供更多更好的选择,特别是具有化疗和光疗协同作用的新型抗肿瘤配合物,已成为目前的研究热点。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题,并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种同时具有化疗和光疗抗肿瘤作用的铱配合物,其可用于制备治疗癌症和高血压的药物,同时具有化疗和光疗的作用,本发明具有良好的生物活性;具有共轭体系结构,分子更稳定;制备方法简单,成本低。

本发明还有一个目的是提供一种同时具有化疗和光疗抗肿瘤作用的铱配合物的制备方法,以4-苯基-3-氨基硫脲与9-蒽甲醛为原料,经过加热回流,并利用N原子、S原子和金属Ir配位得到具有化疗-光疗协同抗肿瘤作用的铱配合物。

本发明还有一个目的是提供一种同时具有化疗和光疗抗肿瘤作用的铱配合物的应用,其用于制备抗肿瘤的药物。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点,提供了一种同时具有化疗和光疗抗肿瘤作用的铱配合物,其化学结构式为:

本发明还提供一种同时具有化疗和光疗抗肿瘤作用的铱配合物的制备方法,包括以下步骤:

步骤一、将4-苯基-3-氨基硫脲与9-蒽甲醛混合后加热回流,使4-苯基-3-氨基硫脲的氨基与9-蒽甲醛的羰基反应形成C=N键,得到9-蒽甲醛缩-N4-苯基氨基硫脲;

步骤二、将二氯(五甲基环戊二烯基)合铱二聚体与9-蒽甲醛缩-N4-苯基氨基硫脲混合,将9-蒽甲醛缩-N4-苯基氨基硫脲作为配体,用N原子、S原子和金属Ir配位得到具有化疗-光疗协同抗肿瘤作用的铱配合物。

优选的是,所述的同时具有化疗和光疗抗肿瘤作用的铱配合物的制备方法,包括以下步骤:

步骤一、在5mL的无水乙醇中依次加入0.05mmol的9-蒽甲醛和0.05mmol的4-苯基-3-氨基硫脲得到溶液I,在溶液I中加入0.15~0.25mL冰醋酸并加热回流3~6h后冷却过滤,得到9-蒽甲醛缩-N4-苯基氨基硫脲。

优选的是,所述的同时具有化疗和光疗抗肿瘤作用的铱配合物的制备方法,包括以下步骤:

步骤二、在3mL乙醇中依次加入61.8mg的二氯(五甲基环戊二烯基)合铱二聚体和28.3mg的9-蒽甲醛缩-N4-苯基氨基硫脲并在室温条件下反应3~5h得到溶液II,将溶液II进行旋蒸以除去溶剂,得到粗产品,将粗产品进行重结晶后得到具有化疗-光疗协同抗肿瘤作用的铱配合物。

一种同时具有化疗和光疗抗肿瘤作用的铱配合物作为制备抗肿瘤的药物的应用。

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