[发明专利]一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂，其特征在于：所述的眼用制剂包括羊毛脂烷型四环三萜类化合物和赋形剂，所述的羊毛脂烷型四环三萜类化合物和所述的赋形剂的质量比为1：9~30。本发明的眼用制剂质量稳定，制备工艺简单便捷，并进行了药效学评价。

本申请是申请日为2016/8/22，申请号为2016106969925，发明创造名称为一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂及其制备方法的发明专利的分案申请。

技术领域

本发明涉及一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂及其制备方法。

背景技术

能引起晶状体代谢紊乱，导致晶状体蛋白质变性而发生混浊，称为白内障。多数白内障为老年性疾病，但也有儿童天生患有此病，还有人在受伤、炎症或生病后出现白内障。

据世界卫生组织不完全统计，全世界白内障盲人约有1600～2100万人。白内障一般病程缓慢，是眼科疾病中发病率最高的，也是最危险的，在不及时治疗或未注意预防的情况下很容易对眼睛造成损伤甚至失明。

白内障的治疗包括两个方面，一是药物治疗，二是手术治疗。早期及中期白内障患者可通过药物治疗，但目前尚无完全治愈的可能性，常等到成熟期，通过手术摘除混浊晶状体来恢复视力，但由于术后晶状体自身的结构破坏，而使其自身的调节能力丧失，并存在着发生多种并发症的可能性，因此寻求疗效确切的防治药物乃是重中之重。

(3β)-8,24-羊毛甾二烯-3-醇，俗称羊毛甾醇，是羊毛脂烷型四环三萜类化合物中的一种，英文名为lanosterol，CAS号为79-63-0，化学名为3β-Hydroxy-8,24-Lanostadiene，最近发现对患有白内障的狗施用含羊毛甾醇的眼药6周，可降低白内障的严重程度，提高晶状体的透明度，说明羊毛甾醇或具有相似活性分子的化合物，可以为治疗白内障提供另一种治疗手段，但是与羊毛甾醇相关的眼用制剂未见报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种有效预防和治疗白内障的眼用制剂及其制备方法。

为了解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：

一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂，以重量百分比计，其由0.1％～10％的羊毛脂烷型四环三萜类化合物和90％～99.9％的辅料组成。

优选地，所述的羊毛脂烷型四环三萜类化合物的占比为0.1％～5％，更有选为0.1％～2％。

优选地，所述的羊毛脂烷型四环三萜类化合物为羊毛甾醇。

优选地，所述的辅料为选自表面活性剂、等渗调节剂、防腐剂、抗氧化剂、基质、pH调节剂、促渗剂、赋形剂、稳定剂、有机溶剂、水中的一种或多种。

其中，表面活性剂又称为增溶剂。

进一步优选地，所述的表面活性剂为选自聚乙二醇-7-硬脂酸酯、二乙二醇单乙基醚、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、硬脂酸聚烃氧(40)酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油、聚乙二醇40氢化蓖麻油、卵磷脂、吐温-80、乙醇、聚乙二醇、卡波姆、泊洛沙姆和羟丙基-β-环糊精中的一种或几种的组合。

本发明中，所述的表面活性剂的添加量占所述的眼用制剂总质量的0.05％～25％，优选为0.1％～10％，最优选为0.1％～5％。

进一步优选地，所述的等渗调节剂为选自氯化钠、氯化钾、葡萄糖、甘露醇、丙二醇、丙三醇、硼酸、硼砂中的一种或几种的组合。

本发明中，所述的等渗调节剂的添加量占所述的眼用制剂总质量的0.05％～25％，优选为1％～15％，最优选为5％～12％。