[发明专利]一种无催化剂无促进剂条件下芳香胺与酰胺衍生物的转胺反应在审
| 申请号： | 201811327780.5 | 申请日： | 2018-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN109456216A | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 龚行;尹嘉雯;蔡昌群 | 申请（专利权）人： | 湘潭大学 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C233/03;C07C233/25;C07C233/43;C07C233/15;C07D209/08;C07D333/54;C07D215/40;C07D213/75;C07D215/08;C07D209/34 |
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| 地址： | 411105 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酰胺衍生物 芳基酰胺 无催化剂 合成 胺反应 促进剂 反应选择性 反应试剂 规模高产 合成应用 药物分子 一步反应 酰化试剂 芳香胺 副产物 高产率 产率 底物 芳胺 亲核 催化剂 应用 | ||
1.一种无催化剂、无添加剂的弱亲核性的芳胺类化合物的转胺反应制备酰胺衍生物的方法，其特征在于：在空气气氛下，式1芳香胺和式2酰胺衍生物一锅反应，得到式3N-芳基甲酰胺衍生物；
其中，
Ar选自苯、稠环芳烃、杂环；
R和R1独立选自氢、烷基或其他取代基。
2.根据权利要求1所述的一种无催化剂、无添加剂的弱亲核性芳胺类化合物的转胺反应制备酰胺衍生物的方法，其特征在于：所述芳香胺为4-甲基苯胺、3-甲基苯胺、苯胺、2-异丙基苯胺、2-叔丁基苯胺、2,4,6-三甲基苯胺、4-甲氧基苯胺、3,5-二甲氧苯胺、3,4,5-三甲氧苯胺、4-氨基-N,N-二甲基苯胺、4-羟基苯胺、4-氨基联苯、4-氟苯胺、4-氯苯胺、4-溴苯胺、4-碘苯胺、对苯二胺、3-硝基苯胺、4-三氟甲氧基苯胺、1-萘胺、2-萘胺、2-蒽胺、7-羟基-1-萘胺、N-甲基-5-氨基吲哚、5-氨基吲哚、5-氨基苯并噻吩、8-氨基喹啉、3-氨基吡啶、1,2,3,4-四氢喹啉、吲哚啉。
3.根据权利要求1所述的一种无催化剂、无添加剂的弱亲核性芳胺类化合物的转胺反应制备酰胺衍生物的方法，其特征在于：所述酰化试剂为甲酰胺衍生物。
4.根据权利要求1所述的一种无催化剂、无添加剂的弱亲核性芳胺类化合物的转胺反应制备酰胺衍生物的方法，其特征在于：所述反应在空气氛围下，式1芳香胺与甲酰胺在150℃时一步反应，得到式3N-芳基酰胺衍生物，所述芳香胺为0.5～1.0mmol，酰化试剂为10mmol(0.4mL)，反应时间为24～72小时。
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