[发明专利]一种2-取代亚甲基芳环并吡喃类化合物的合成方法有效
申请号: | 201811328526.7 | 申请日: | 2018-11-09 |
公开(公告)号: | CN109369600B | 公开(公告)日: | 2021-08-03 |
发明(设计)人: | 张新迎;宋霞;高才;范学森 | 申请(专利权)人: | 河南师范大学 |
主分类号: | C07D311/92 | 分类号: | C07D311/92 |
代理公司: | 成都其高专利代理事务所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人: | 廖曾 |
地址: | 453000 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 甲基 吡喃类 化合物 合成 方法 | ||
1.一种2-取代亚甲基芳环并吡喃类化合物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:将邻位2,2-二溴乙烯基取代的芳氧基丙烯酸酯1和有机硼酸2,在钯催化剂、配体和碱存在下,加热反应得到2-取代亚甲基芳环并吡喃3,反应方程式如下:
其中:R1为氢、氯、溴、氟、C1-4烷基或甲氧基,n=1-4,R2为C1-4烷基,R3为噻吩基、苯基或取代苯基,取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、硝基、C1-4烷基或甲氧基;反应还包括溶剂,溶剂选自四氢呋喃、乙二醇二甲醚或1,4-二氧六环;钯催化剂选自双三苯基膦二氯化钯、四(三苯基膦)钯、醋酸钯、三氟乙酸钯或[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯;配体为三苯基膦、1,10-菲啰啉、三叔丁基膦四氟硼酸盐、三(2-呋喃基)膦或三环己基膦;碱为无机碱,选自碳酸铯、碳酸钠、碳酸钾或磷酸二氢钾。
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:邻位2,2-二溴乙烯基取代的芳氧基丙烯酸酯1、有机硼酸2、钯催化剂、配体和碱摩尔比为1:1.1-2.0:0.05-0.2:0.2-0.9:0.5-5。
3.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于:加热反应温度选自60-120℃。
4.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于:反应在空气或氮气气氛下进行。
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