[发明专利]4-(苯并硒唑-2-基)芳胺类化合物治疗肠癌的用途有效

专利信息
申请号: 201811342014.6 申请日: 2018-11-12
公开(公告)号: CN111170962B 公开(公告)日: 2023-05-23
发明(设计)人: 史东方;承曦;杨艳;傅长金;顾杰;龚维伟;李鹏飞;张敏 申请(专利权)人: 江苏新元素医药科技有限公司
主分类号: C07D293/12 分类号: C07D293/12;C07D421/04;A61K31/41;A61P35/00
代理公司: 南京思拓知识产权代理事务所(普通合伙) 32288 代理人: 吕鹏涛
地址: 215128 江苏省苏州市中国(江苏)自由贸易试验区*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 芳胺类 化合物 治疗 肠癌 用途
【说明书】:

发明公开了一类4‑(苯并硒唑‑2‑基)芳胺类化合物治疗肠癌的用途,其为通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明发现了4‑(苯并硒唑‑2‑基)芳胺类化合物在疾病治疗方面的一种新的用途,为肠癌的治疗提供了一种潜在的药品。

技术领域

本发明属于药物化学领域,具体涉及一类4-(苯并硒唑-2-基)芳胺类化合物在治疗肠癌方面的用途。

背景技术

结直肠癌是消化系统最常见的恶性肿瘤其全球发病率在恶性肿瘤中位居男性第3位和女性第2位(Torre LA,Bray F,Siegel RL,et al.Global cancer statistics,2012.CA A Cancer Journal for Clinicians,2015,65(2):87-108)。据2012年统计数据,全球共有约140万例新增结直肠癌病例,以及693,900例结直肠癌死亡病例。发病率最高的区域在澳大利亚和新西兰,欧洲与北美也是高发区(Torre LA,Siegel RL,Ward EM,etal.Global Cancer Incidence and Mortality Rates and Trends-an Update.CancerEpidemiology and Prevention Biomarkers,2016,25(1):16-27)。结肠癌在美国是第三大常见癌症,每年新增确诊结肠癌病例高达130,000人(Birt DF,Phillips GJ.Diet,Genes,and Microbes:Complexities of Colon Cancer Prevention.Toxicologic Pathology,2014,42:182-188)。由于结肠癌早期诊断率很低,绝大多数患者确诊时已是中晚期,给根治性手术带来难度,其5年生存率仅为50%-60%(王正康.结肠癌根治术的合理切除范围.国外医学外科学分册,1989,(1):9-10)。

结肠癌发病的高危因素包括以下几个方面。1.饮食因素:高脂高蛋白饮食、缺少蔬菜水果谷物纤维素、钙硒等微量元素摄入不足(Terry P,Giovannuci E.Michels KB,etal.Fruit,Vegetables,Dietary fiber,and Risk of Colorectal Cancer.Journal ofthe National Cancer Institute,2001,93:525)。2.疾病因素:下消化道疾病史、胆囊切除术、阑尾炎、高甘油三酯症(Masafumi T,Joji K,Hirokazu N.Hypertriglyceridemia isPositively Correlated with the Development of Colorectal Tubular Adenoma inJapanese Men.World Journal of Gastroenterology,2006,12(8):1261-1264)等。3.生活方式及其他因素:肥胖与缺少体力锻炼、便秘、遗传等。

结肠癌以手术切除肿瘤为首选治疗手段,辅助以化疗、放疗、靶向治疗和基因治疗等手段。结肠全系膜切除术是手术治疗结肠癌的最主要方法,但有25%的结肠癌患者确诊时已属于中晚期,并且由于结肠癌具有高复发和远端转移的生物学特性,有超过25%的患者在第一次手术后仍将出现复发或转移(王光林,孟泽松,王飞飞等.局部晚期结肠癌术前化疗的研究进展.肿瘤,2018,38:716-722)。且手术治疗仅适用于部分或早期的患者,因为大量的患者已存在更恶性的不可切除的转移,所以选择全身治疗(化疗和靶向治疗)或许可延长患者的整体生存期。

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