[发明专利]一类DL-色氨酸类化合物、其制备方法及用途有效
| 申请号： | 201811347823.6 | 申请日： | 2018-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN111170923B | 公开（公告）日： | 2023-07-25 |
| 发明（设计）人： | 江敏;彭蕾;王天骐;徐醒;杨春皓;邓廉夫 | 申请（专利权）人： | 上海市伤骨科研究所;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D209/20 | 分类号： | C07D209/20;C07D401/12;C07D409/12;C07D417/12;A61P19/08;A61P19/10;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/06;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 刘锋;郑丹 |
| 地址： | 200025 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 dl 色氨酸 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一类通式I表示的DL-色氨酸类化合物或其药学上可用的盐，
其中，
R1为H、氟、或甲氧基，R2为H或氟；
X为NH；
R3为-CO-C1-C4烷基-取代或未取代苯基、-CO-CH2CH2-含1-2个选自O、S、N的杂原子的C5-C6杂芳基、-CO-CH2CH2-C3-C6环烷基、或-C2-C5烷基-苯基；其中，所述取代苯基是指被选自如下取代基中的一种或多种所取代：卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基；
R4、R5各自独立地为H、氟、甲基；R6为H、氟、甲基、甲氧基、甲砜基、三氟甲基、-N(CH3)2、或吗啉基，其中R4、R5和R6不同时为H。
2.一类DL-色氨酸类化合物或其药学上可用的盐，其特征在于，所述DL-色氨酸类化合物选自具有如下述结构的化合物：
3.如权利要求1所述的DL-色氨酸类化合物的制备方法，其特征在于，选自如下两种制备方法：
制备方法一：
步骤a：化合物S与Boc2O发生氨基保护反应，得到化合物1a；
步骤b：化合物1a与胺发生缩合反应，反应得到化合物1b；
步骤c：包括两步反应：第一步反应是化合物1b发生脱保护基反应，得到脱Boc产物；第二步反应是脱Boc产物与苯乙酰氯发生酰基化反应；或与相应的酸发生缩合反应；或与苯乙醛发生还原胺化反应；或与相应的甲磺酸酯发生取代反应，得到通式I表示的DL-色氨酸类化合物，
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6的定义与权利要求1中相同；n为2，3或4；
制备方法二：
步骤d：化合物S在酸性条件下与乙醇发生酯化反应，得到化合物2a；
步骤e：将化合物2a与3-苯基丙酸发生缩合反应得到化合物2b；
步骤f：化合物2b在碱性条件下发生水解反应得到化合物2c；
步骤g：化合物2c与胺发生缩合反应，得到通式I’表示的DL-色氨酸类化合物；
其中，R1、R2、R4、R5、R6的定义与权利要求1中相同。
4.权利要求1或2所述的DL-色氨酸类化合物或其药学上可用的盐在制备RANKL抑制剂中的用途。
5.权利要求1或2所述的DL-色氨酸类化合物或其药学上可用的盐在制备治疗和/或预防骨代谢疾病的药物中的用途。
6.如权利要求5所述的用途，所述骨代谢疾病为骨质疏松症、风湿性关节炎、银屑病性关节炎、实体瘤骨转移以及肿瘤。
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