[发明专利]核苷氨基磷酸酯前药有效
| 申请号： | 201811348434.5 | 申请日： | 2008-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN109776637B | 公开（公告）日： | 2023-04-18 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·J·索菲亚;杜锦发;王培源;达纳帕兰·纳加拉特南 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07H19/04 | 分类号： | C07H19/04;C07H19/06;C07H19/10;C07H19/20;A61K31/706;A61K31/7064;A61K31/7072;A61K31/7076;C07D417/14;C07H17/02;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;马慧 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 核苷 氨基 磷酸酯 | ||
1.化合物，选自：
2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)乙酸甲酯；
2-(((R)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)乙酸甲酯；
(S)-2-(((S)-(4-氯代苯氧基)(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)磷酰基)氨基)丙酸异丙酯；
(S)-2-(((R)-(4-氯代苯氧基)(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)磷酰基)氨基)丙酸异丙酯；
(S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸环己酯；和
(S)-2-(((R)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸环己酯。
2.药物组合物，包含权利要求1的化合物。
3.权利要求2的药物组合物，还包括药学可接受的介质。
4.权利要求3的药物组合物，包含有效量的权利要求1的化合物，用于治疗丙型肝炎感染。
5.权利要求1的化合物在制备用于治疗受病毒感染的受试者的药物中的用途，所述病毒为丙型肝炎病毒。
6.权利要求5的用途，还包括向受试者给予有效量的另一种抗病毒剂。
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