[发明专利]一种3-卤代-4-烷氧基喹啉类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种3‑卤代‑4‑烷氧基喹啉类化合物及其制备方法与应用，所述3‑卤代‑4‑烷氧基喹啉类化合物的结构式如式（II）所示：；其中，Ar为芳香基团；R为芳香基团、取代芳香基团、烷基、取代烷基或杂环基团；R'为烷基、取代烷基、芳香基团或取代芳香基团；X为卤原子。本发明提供的3‑卤代‑4‑烷氧基喹啉类化合物中含有4‑烷氧基喹啉药效团，具有很好的生物活性，如抗HIV，抗疟和抗真菌，可以作为重要的化工或医药的中间体。该3‑卤代‑4‑烷氧基喹啉类化合物是强效抗癌药物和抗癌药物的关键骨架结构，在制备抗癌药物的领域中具有很广阔的应用前景。

技术领域

本发明涉及化工中间体合成技术领域，更具体地，涉及一种3-卤代-4-烷氧基喹啉类化合物及其制备方法与应用。

背景技术

多取代喹啉是许多天然产物和药物分子的组成部分。它是几种强效药物和药物的支柱，具有多种生物活性，如抗HIV，抗疟和抗真菌。其中，4-烷氧基喹啉是非常普遍的药效团。经典的合成方法具有通用性，多功能性和简单性，但这些合成具有相当大的缺点，例如苛刻的反应条件和高酸性介质，这使得将产物与粗混合物分离变得繁琐。此外，间位或3,4-二取代苯胺的反应通常产生区域异构体的混合物，也存在难以分离的问题。目前合成喹啉类化合物常采用Combes合成法，其中使用不对称1,3-二羰基化合物会使分离过程复杂化，得到的喹啉类化合物纯度不够且生物活性不高。

因此，开发一种生物活性较高且易制备分离得到高纯度的4-烷氧基喹啉类化合物及相应的制备方法具有重要的研究意义和应用价值。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术中喹啉类化合物制备时分离过程复杂，纯度不高的缺陷和不足，提供一种3-卤代-4-烷氧基喹啉类化合物。本发明提供的3-卤代-4-烷氧基喹啉类化合物中含有4-烷氧基喹啉药效团，具有很好的生物活性(如抗HIV，抗疟和抗真菌)，可以作为重要的化工或医药的中间体。该3-卤代-4-烷氧基喹啉类化合物是强效抗癌药物和抗癌药物的关键骨架结构，在制备抗癌药物的领域中具有很广阔的应用前景。

本发明的另一目的在于，提供上述3-卤代-4-烷氧基喹啉类化合物的制备方法。

本发明的还一目的在于，提供上述3-卤代-4-烷氧基喹啉类化合物在抗癌药物制备中的应用。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案是：

一种3-卤代-4-烷氧基喹啉类化合物，所述3-卤代-4-烷氧基喹啉类化合物的结构式如式(II)所示：

其中，Ar为芳香基团；R为芳香基团、取代芳香基团、烷基、取代烷基或杂环基团；R'为烷基、取代烷基、芳香基团或取代芳香基团；X为卤原子。

本发明提供的3-卤代-4-烷氧基喹啉类化合物中含有4-烷氧基喹啉药效团，具有很好的生物活性，如抗HIV，抗疟和抗真菌，可以作为重要的化工或医药的中间体。该3-卤代-4-烷氧基喹啉类化合物是强效抗癌药物和抗癌药物的支柱，在制备抗癌药物的领域中具有很广阔的应用前景。

优选地，所述R'为C_1～4烷基、C_1～4氯代烷基、C_1～4溴代烷基、苯基或取代苯基；X为氯原子或溴原子。

优选地，所述Ar为苯基或者取代苯基；R为苯基、取代苯基、C_1～4直链烷基、C_3～6环烷基、含S杂环基团、含N杂环基团或含O杂环基团。

更优选地，所述取代苯基为甲氧苯基、三氟甲苯基、卤代苯基、正丙氧苯基；所述C_3～6环烷基为环丙基；所述含S杂环基团为噻吩基。