[发明专利]一种假酸浆糖胶微球的制备方法

说明书

本领域涉及药学领域，为解决目前尚未有以假酸浆所含多糖制备微囊的问题，本发明提供了一种假酸浆糖胶微球的制备方法。所述制备方法的步骤包括：1)将假酸浆胶质多糖配制为多糖溶液；2)将氯化钙配制为氯化钙溶液；3)将待负载的药物配制为药液，并通过滴制法将多糖溶液、氯化钙溶液和药液制成假酸浆糖胶微球。本发明具有制备方法简洁、高效；原料来源广泛，成本低廉；所制备的微囊效果好，包封率、载药量以及缓释效果极佳等优点。

技术领域

本领域涉及药学领域，尤其涉及一种假酸浆糖胶微球的制备方法。

背景技术

假酸浆是一种一年生草本植物，高0.4-1.5m。主根长锥形，有纤细的须状根。茎棱状圆柱形，有4-5条纵沟，绿色，有时带紫色，上部三叉状分枝。单叶互生，卵形或椭圆形，草质，长4-12cm，宽2-8cm，先端渐尖，基部阔楔形下延，边缘有具圆缺的粗齿或浅裂，两面有稀疏毛。花单生于叶腋，通常具较叶柄长的花梗，俯垂；花萼5深裂，裂片先端尖锐，基部心形，果时膀胱状膨大；花冠钟形，浅蓝色，直径达4cm，花筒内面基部有5个紫斑；雄蕊5；子房3-5室。浆果球形，直径1.5-2cm，黄色，被膨大的宿萼所包围。种子小，淡褐色。花、果期夏秋季。假酸浆种子富含酸性多糖，在食品化工领域均有应用，但是其在微囊制备中的应用鲜有报道。

但实际上以假酸浆所含的多糖制备微囊具有易吸收、载药量大和缓释效果好等优点。

如中国专利局于2007年2月14日公开了一种中药微囊化方法的发明专利授权，授权公开号为CN1299671C，其涉及冰片等挥发性药物、粘稠性及油状中药的包裹载药技术。它解决了中成药现行生产中，挥发性药物流失、污染环境，存放期含量不稳定、影响疗效及粘稠性药物制剂阻力大等问题。其技术方案是将药用成分、囊材；溶解在有机溶剂中，在搅拌条件下，加入到含表面活性剂的水相中，再经交联、固化、过滤和干燥，制成包裹载药微囊或微球。该技术可用于制备中成药新剂型，如中药口崩片的生产中。本发明使入药的冰片、薄荷含量稳定、油状液态中药固态化，降低制剂阻力，为提高药品质量、优化生产环境、丰富中成药新剂型，制备稳定、含量可控的中药及制定中成药含量的可控标准奠定了基础。该方案公开了微囊化的好处，但其囊材选自天然和合成高分子药用辅料，天然高分子药用辅料包括明胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、纤维素和纤维素的衍生物、壳聚糖；合成高分子药用辅料包括聚甲基丙稀酸、聚甲基丙稀酸甲酯、聚甲基丙稀酸与聚甲基丙稀酸酯的共聚物，优特奇E-100、优特奇EPO、聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇中的1～3种，这些大量的辅料/囊材均不具备以假酸浆胶质多糖作为囊材的优点，其载药量及缓释率等都有待提高。

发明内容

为解决目前尚未有以假酸浆所含多糖制备微囊的问题，本发明提供了一种假酸浆糖胶微球的制备方法。其首要是要实现对假酸浆所含丰富多糖利用的目的，并在此基础上进一步提高所制备微囊的各项性能。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案。

一种假酸浆糖胶微球的制备方法，所述制备方法包括以下制备步骤：

1)将假酸浆胶质多糖配制为多糖溶液；

2)将氯化钙配制为氯化钙溶液；

3)将待负载的药物配制为药液，并通过滴制法将多糖溶液、氯化钙溶液和药液制成假酸浆糖胶微球。

整体制备方法简洁，可高效地制备假酸浆糖胶微球，即形成一个包覆、负载药物的微囊，并可根据需求对所负载的药物进行调整，适用性强，设备要求低。

作为优选，所述步骤1)将假酸浆胶质多糖溶于水中，并加入0.8～1.35wt％的乳化剂进行乳化，配制为多糖溶液。

乳化剂是制备微囊时的关键成分，是控制微囊大小以及微囊稳定性的一个关键因素，乳化剂含量过低所形成的微囊易破裂，稳定性差，而浓度过高则会导致微囊大小不均或过小等问题，在该浓度范围内的乳化剂既能保持微囊的高稳定性，还能够使得微囊大小均一，平均粒径在1μm左右。