[发明专利]呋喹替尼制剂及其应用

权利要求书

1.一种含有呋喹替尼的药物组合物，所述组合物包含活性成分呋喹替尼以及填充剂和任选的润滑剂。

2.权利要求1所述的组合物，其中所述填充剂选自淀粉和微晶纤维素中的一种或两种。

3.权利要求1所述的组合物，其中所述填充剂为淀粉和微晶纤维素的混合物。

4.权利要求3所述的组合物，其中微晶纤维素和淀粉的重量比为(0.9-1.1):1，优选约为1:1。

5.权利要求1-4任意一项所述的组合物，其中所述的润滑剂选自硬脂酸镁和滑石粉中的一种或两种。

6.权利要求1-5任意一项所述的组合物，其中所述润滑剂与所述填充剂的重量比约为1:50至1:1000，优选约1：100至1：500。

7.权利要求1-4任意一项所述的组合物，其中不含润滑剂。

8.权利要求1-7任意一项所述的组合物，其中呋喹替尼原料的粒径D90小于约35μm，例如在大约5～30μm的范围内，例如在大约5～15μm的范围内，例如约为7.9μm、约为10.4μm、约为18.5μm。

9.权利要求1-8任意一项所述的组合物，其中，以药物组合物的总重量计，呋喹替尼的含量在约0.001wt％至5wt％的范围内，例如0.01-5wt％，例如0.05wt％、1wt％、2wt％、3wt％。

10.权利要求1-9任意一项所述的组合物，其为片剂或胶囊的形式。

11.权利要求1-9任意一项所述的组合物的制备方法，包括以下步骤：将呋喹替尼原料药先与部分填充剂进行预混合后过筛，然后加入剩余的辅料，混合均匀。

12.权利要求1-9任意一项所述的组合物在制备治疗癌症的药物中的用途。

13.权利要求12所述的用途，其中所述癌症选自结直肠癌、非小细胞肺癌和胃癌。

14.权利要求12或13所述的用途，其中所述药物与其他抗肿瘤剂同时或顺序给药。

15.权利要求14所述的用途，其中所述其他抗肿瘤剂为多西他赛或吉非替尼。