[发明专利]一种阿莫西林分散片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种阿莫西林分散片及其制备方法，属于医药技术领域。该阿莫西林分散片，主药阿莫西林以重量比为4:6的比例分布在缓释部分与速释部分；所述缓释部分为由缓释包衣液喷涂至少含有微晶纤维素为填充材料的丸芯构成；所述速释部分由填充剂、崩解剂和润滑剂制备而成。本发明阿莫西林分散片保证了在4小时内溶出释放完全，同时分缓释部分与速释部中阿莫西林的比例4:6，保证了分散片溶出释放平稳且完全，最终实现了在体内的血药浓度保持长时间持续高于MIC的水平，大大保证了阿莫西林的抗菌效果，临床疗效显著提高，同时实现了阿莫西林分散片在人体良好的稳态合理的血药浓度，也保证了用药的安全性。

技术领域

本发明涉及一种药物制剂及其制备方法，具体是指一种阿莫西林分散片及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

阿莫西林(Amoxicillin)是一种口服有效的广谱β-内酰胺类抗生素，作用机制为抑制细菌细胞壁的合成，使其细胞膜破裂、溶解，临床主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道等的感染。阿莫西林分散片与其普通片剂比，具有崩解时限短、药物溶出快、生物利用度高、不良反应少、服用方便等特点，已成为目前研究的热点，并有产品上市，临床应用较广泛，目前已被增补为国家基本药物。

现有技术中有关阿莫西林分散片的报道很多，如中国专利200810101332.3公开了一种阿莫西林分散片，其由阿莫西林原药和药用载体组成，所述的药用载体包括稀释剂、崩解剂和润滑剂，并任选包括甜味剂和/或芳香剂；其中，所述阿莫西林原药和药用载体的重量比为3：1；所述药用载体中的稀释剂是微晶乳糖，崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮，以及润滑剂为硬脂酸镁；所述药用载体以其总重量计，三种辅剂各自的重量百分含量分别是微晶乳糖82％、交联聚乙烯吡咯烷酮15％，以及硬脂酸镁3％；所述的微晶乳糖是微晶纤维素和喷雾干燥的乳糖预混形成的复合物。所述生产方法采用粉末直接压片技术。

中国专利201110289124.2公开了一种阿莫西林分散片及其生产方法，它是把阿莫西林、微晶纤维素、交联聚维酮、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、二氧化硅、糖精钠、香兰素、杏味香精、橙味香精原辅料按不同比例分别制成母料颗粒、备用料颗粒、子料颗粒后再按一定比例混合，经过粉碎、过筛、磁筛、干燥、整粒、称量、粘合、压制成阿莫西林分散片。在阿莫西林分散片生产方法中增加磁筛工序，可把原辅料粉碎、过筛等加工过程中可能产生的铁粉末、细铁肖等吸出，保证阿莫西林分散片的纯度。

中国专利201410446830.7公开了一种阿莫西林分散片、其制备方法及用途，是采用粉末直接压片法制备阿莫西林分散片，无需经过制软材、制粒、干燥等步骤，直接进行干粉压片，其生产工序少，设备简单，周期短，避免温湿度对产品质量的影响，稳定性得到提高，同时按此方法制备的阿莫西林分散片的崩解时间短，溶出均一性好，从而使药物起效快、吸收快，能够增加其生物利用度。

微丸是近年来发展起来的典型多单元型给药系统，微丸具有如下优点：①口服后与胃肠道黏膜的接触面积增大，使药物吸收完全，从而提高了药物的生物利用度；②可以减少或消除药物对胃肠道的刺激性等。挤出滚圆法是制备大剂量药物微丸的一种常用方法。在挤出滚圆法制备微丸时，微晶纤维素(MCC)是最为常用的成球促进剂，所得微丸收率高，圆整度好。但有文献报道，MCC制得的微丸崩解慢，会延缓药物的溶出。

本发明人在研究阿莫西林分散片的过程中发现，现有的阿莫西林分散片口服吸收快，达峰时间过早，半衰期过短，半衰期短的药物在体内的时间短，也就是药效持续时间短，严重影响了药物在体内的抑菌效果，更容易产生耐药。

发明内容

本发明经研究，开发出一种新的阿莫西林分散片，通过将阿莫西林分布在缓释部分与速释部分，该分散片可使药物吸收峰达到平稳，TMIC时间延长，增加疗效，降低了副作用。