[发明专利]一种粒径为100nm—500nm的硫糖铝凝胶的成胶方法

说明书

本发明属于制药工程技术领域，具体涉及一种粒径为100nm—500nm的硫糖铝凝胶的成胶方法。一种粒径为100nm—500nm的硫糖铝凝胶的成胶方法，包括以下步骤：配料，溶解，成胶，离心洗涤。该工艺采用液相成粒技术制备100nm—500nm粒径的硫糖铝凝胶，所制得的硫糖铝凝胶与常用药硫糖铝混悬液相比，平均粒径小10‑20倍；制得的硫糖铝凝胶进入胃粘膜后，有更为强劲的粘附力和更长的粘附时间，可粘附在溃疡面，保护胃黏膜免受进一步的破坏。

技术领域

本发明属于制药工程技术领域，具体涉及一种粒径为100nm—500nm的硫糖铝凝胶的成胶方法。

背景技术

硫糖铝（Sucralfate），是有效的抗消化性溃疡药，具有保护溃疡面，促进溃疡愈合的作用。其作用机制是在酸性环境下，本品解离出硫酸蔗糖复合离子，复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体，能与溃疡面带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜覆盖于溃疡面，促进溃疡愈合。还具有吸附胃蛋白酶和胆汁酸作用；促进内源性前列腺素的合成以及吸附表皮生长因子（EGF），使之在溃疡处浓集利于粘膜再生。当硫糖铝凝胶粒径低于100nm时流动性无法满足口服需要，当硫糖铝凝胶粒径高于500nm时无法满足药效。

发明内容

本发明的目的是为了解决现有技术的不足，提供一种粒径为100nm—500nm的硫糖铝凝胶的成胶方法。

本发明是通过如下技术方案来实现的：

一种粒径为100nm—500nm的硫糖铝凝胶的成胶方法，包括以下步骤：

（1）配料：按配方准备所需物料，包括硫糖铝、浓盐酸、氢氧化钠、氯化钠、香精和防腐剂；

（2）溶解：将硫糖铝混悬于纯净水中，加入浓盐酸搅拌，硫糖铝在强酸环境下溶解成澄清的溶液；

（3）成胶：控制温度为19-23℃，将浓度为1.1-1.2mol/L的氢氧化钠水溶液采用一定的流速加入罐中，中和浓盐酸，强酸环境逐渐向中性移动，当pH接近中性时，两性化合物硫糖铝溶解度下降，被沉淀出来，形成粒径均匀的颗粒，氢氧化钠水溶液的流速与底料体积的比例为0.011-0.012/min；

（4）离心洗涤：用离心法收集形成的凝胶，同时，弃去的上清液带走了氢氧化钠中和浓盐酸时形成的杂质氯化钠，经过洗涤后再离心，就得到纯净的粒径为100nm—500nm的硫糖铝凝胶。

与现有技术相比，该工艺采用液相成粒技术制备100nm—500nm粒径的硫糖铝凝胶，所制得的硫糖铝凝胶与常用药硫糖铝混悬液相比，平均粒径小10-20倍；制得的硫糖铝凝胶进入胃粘膜后，有更为强劲的粘附力和更长的粘附时间，可粘附在溃疡面，保护胃黏膜免受进一步的破坏。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步说明，但本发明的保护范围不受实施例所限制。

实验例1

正交实验

表1、控制N为0.010/min时的平均粒径（nm）

表2、控制N为0.011/min时的平均粒径（nm）

表3、控制N为0.012/min时的平均粒径（nm）

表4、控制N为0.013/min时的平均粒径（nm）