[发明专利]甘遂烷型三萜化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201811384263.1 申请日: 2018-11-20
公开(公告)号: CN111196832B 公开(公告)日: 2021-03-23
发明(设计)人: 华会明;李占林;李达翃;张婷婷;徐俊 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;C07C57/26;A61K31/575;A61K31/194;A61P29/00
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 甘遂 烷型三萜 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.具有式I、式Ⅱ或式Ⅲ结构的甘遂烷型三萜化合物:

2.一种制备如权利要求1所述三萜化合物的方法,其特征在于,

1)以卡氏乳香树(BoswelliacarteriiBirdw)的树脂为原料,有机溶剂回流提取,浓缩;

2)步骤1)浓缩后的浸膏用硅胶柱色谱分离,以体积比配比为100:0-80:20的石油醚-乙酸乙酯或石油醚-丙酮的混合溶液进行梯度洗脱;

3)石油醚-乙酸乙酯或石油醚-丙酮体积配比为95:5-90:10的洗脱部分经硅胶柱色谱分离,以体积配比为100:0-100:100的石油醚-丙酮或石油醚-乙酸乙酯的混合溶液进行梯度洗脱;

4)石油醚-丙酮或石油醚-乙酸乙酯体积配比为100:30-100:50的洗脱部分经硅胶柱色谱分离,以体积配比为100:0-100:50的石油醚-乙酸乙酯或石油醚-丙酮的混合溶液进行梯度洗脱;

5)石油醚-乙酸乙酯或石油醚-丙酮体积配比为100:30-100:50的洗脱部分经ODS柱色谱分离,以49%-100%的甲醇水溶液梯度洗脱;

6)49%-70%甲醇水溶液部分依次经过甲醇重结晶、制备高效液相得到式I化合物;70%-100%甲醇水溶液部分依次经Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备高效液相得到式II化合物;

步骤3)得到的石油醚-丙酮体积配比为100:50-100:100的洗脱部分经ODS柱色谱分离,以55%-100%的甲醇水溶液梯度洗脱,得到式III化合物。

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,

步骤1)中所述的有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、丙酮、乙醇、甲醇中的一种。

4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的回流提取次数为2-3次,每次1-2小时。

5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,

步骤2)、3)、4)中所述的硅胶为200-300目或100-200目。

6.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,

步骤6)中所述制备高效液相的流动相为:含1‰冰醋酸的70%-75%的甲醇-水。

7.一种药物组合物,包含权利要求1所述的式I、式Ⅱ或式Ⅲ化合物的一种或几种。

8.权利要求1所述的式I、式Ⅱ或式Ⅲ化合物在制备抗炎药物中的应用。

9.权利要求7所述的药物组合物在制备抗炎药物的应用。

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