[发明专利]五加酸在制备抗抑郁症药物中的应用

说明书

本发明公开了一种五加酸在制备抗抑郁症药物中的应用。五加酸治疗抑郁症具有显著效果。本发明是将五加酸制成用于治疗抑郁症的口服给药、经皮给药或注射给药。

技术领域

本发明属于药物技术领域，涉及五加酸的医药用途，具体涉及一种五加酸在有效治疗抑郁症的药物中的应用。

背景技术

抑郁症是一种常见的心境障碍，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，其患病率呈全球性增加，预计到2020年可能成为仅次于冠心病的第二大疾患。我国抑郁症的发病率大约为4％，抑郁症患者表现出无法适应社会，思维迟钝、记忆力下降等，是自杀、自残、自虐的高危人群，构成社会重大健康危机。不仅如此，临床研究发现，抑郁症与多种疾病如帕金森症、糖尿病等并存，给患者带来严重的神经精神负担。因此，抑郁症已成为一个凸显的社会问题，抑郁症的研究成为国内外关注的热点。

目前国内外研究认为抑郁症的发病机制复杂，与遗传、环境、社会等多种因素有关。主要涉及以下几种假说：1神经递质假说，中枢5-羟色胺神经系统功能紊乱、突触间隙5-羟色胺(Serotonin,5-HT)、去甲肾上腺素(Norepinephrine,NE)、多巴胺(Dopamine,DA)水平降低是导致抑郁症的主要发病机制之一。2神经营养因子假说，神经生长因子(Nervegrowth factor,NGF)、脑源性神经营养因子(Brain-derived neurotrophic factor,BDNF)、胶质细胞源性神经营养因子(Glial-derived neurotrophic factor,GDNF)等对神经元的生长、分化和维持神经元功能具有重要作用。海马区神经营养因子及其受体表达水平降低可降低神经发生和神经元存活，引发抑郁症。3神经内分泌假说，其中下丘脑-垂体-肾上腺(Hypothalamic-pituitary-adrenal,HPA)轴功能亢进，皮质醇分泌过多，造成海马区神经元受损，进而引发抑郁症。

目前现代医学以提升突触间隙神经递质水平为抑郁症治疗的主要策略。代表的抗抑郁症药物主要有：三环类抗抑郁药(Tricyclic antidepressant,TCAs)，如丙咪嗪等；选择性五羟色胺重摄取抑制剂(Selective serotonin reuptake inhibitor,SSRI)，如氟西汀等；单胺氧化酶抑制剂(Monoamine oxidase inhibitor,MAOI)，如苯乙肼等。这些药物具有多种副作用和较高的耐受性，且在治疗时间上存在延迟，提示仅通过调节神经递质水平防治抑郁症难以达到良好的效果。神经营养因子假说认为抑郁症的发病与神经发生受损密切相关，上调神经营养因子及其受体表达，促进神经发生可有效缓解抑郁症，这也有助于解释抗抑郁症药需要数周以恢复神经发生才能发挥疗效。因此，需以神经递质和神经营养因子为作用靶点，寻找新的抗抑郁症药物以有效的防治抑郁症。

五加酸(Acanthoic acid)是一种海松二烯二萜类化合物，主要分布于五加科五加属植物中，但刺五加的主要有效成分为木脂素及其苷类、三萜及其苷类、香豆素、黄酮等，五加酸在刺五加中含量甚微。五加酸为无定形粉末，分子式：C₂₀H₃₀O₂，分子量：302.46，其结构如(I)，具有抗炎、肝保护、镇静等作用。目前尚未有见将五加酸用于制备抗抑郁症药物中的应用。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供五加酸在制备抗抑郁症药物中的应用。所述的五加酸具有如下结构：

本发明涉及五加酸抗抑郁症的应用，其可显著上调神经递质水平、促进神经营养因子及其受体表达，并且在用于上述用途时具有使用安全和可长期服用等特点。因此，五加酸可在制备抗抑郁症药物中应用，该药物具有治疗抑郁症的用途。

五加酸可来源于市售或采用现有技术制备得到。