[发明专利]磷酸哌喹在制备治疗脂类代谢紊乱和高血脂症药物中的应用

说明书

本发明涉及制药领域，特别涉及一种磷酸哌喹在制备治疗脂类代谢紊乱和高血脂症药物中的应用。磷酸哌喹具有显降低血清TC和TG水平作用，降脂作用显著，并可明显减轻体重，且未见明显毒副作用，继而可以说明其对于高血脂症有良好地治疗效果，其可以应用于制备治疗高血脂症的药物中。

技术领域

本发明涉及制药领域，特别涉及一种磷酸哌喹在制备治疗脂类代谢紊乱和高血脂症药物中的应用。

背景技术

高脂血症是由于全身脂肪代谢紊乱引起血浆中一种或几种脂质结构失衡的疾病，即指血中总胆固醇(totalcholesterol,TC)或甘油三酯(triglyceride,TG)过高或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)过低，现代医学称之为血脂异常。

2012年全国调查结果显示中国成人血脂异常总体患病率高达40.40％。人群血清胆固醇水平的升高将导致2010年-2030年期间我国心血管病事件约增加920万。我国儿童青少年高胆固醇血症患病率也有明显升高，预示未来中国成人血脂异常患病及相关疾病负担将继续加重。

高脂血症是心脑血管疾病的重要危险因素，血脂达标被视为防治心血管疾病的核心策略。使血脂达标的主要途径包括运动、生活方式的改变、控制体重和降脂药物的使用。临床上有相当一部分血脂异常的患者需要降脂药物的治疗，治疗药物主要包括贝特类和他汀类两大类，且临床疗效显著，但副作用明显，可出现横纹肌溶解及肝损伤等副反应，且停药后容易出现反弹。

由于目前高脂血症治疗药物的局限性，其治疗途径和靶点仍在探索中。

磷酸哌喹为口服长效抗疟疾药物，主要用于疟疾的预防和治疗,对恶性疟和间日疟有很好的防治效果，但用于高脂血症的治疗未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供磷酸哌喹的新用途，即磷酸哌喹在制备治疗脂类代谢紊的药物中的应用。

进一步地阐述，磷酸哌喹在制备治疗高血脂的药物中的应用。其中，高血脂症包括甘油三酯和/或总胆固醇升高引起的血脂异常，继而引发的冠心病、动脉粥样硬化、糖尿病、胰腺炎、脂肪肝和心肌梗死中的任意一种疾病。

进一步地，采用的磷酸哌喹为固体制剂、半固体制剂或液体制剂。且其为液体制剂时，能够起到对应治疗效果的药物浓度在1.88mg·mL^-1以上，或者介于1.88mg·mL^-1-7.52mg·mL^-1之间。

通过动物测试磷酸哌喹对于治疗脂类代谢紊乱具有良好的效果。通过动物实验发现磷酸哌喹能够有效的降低小鼠的体重，并降低小鼠体内的甘油三酯和总胆固醇，且毒副作用小，继而表明磷酸哌喹在制备治疗高血脂症的药物中有极大的应用前景。

由此可知本发明的有益效果为：

本发明对磷酸哌喹的应用进行发掘，开拓了磷酸哌喹在治疗类脂类代谢紊乱药物中的新的应用，特别是在制备高血脂症药物中的应用，其显著降低总胆固醇和甘油三酯的含量。对于总胆固醇和/或甘油三酯引起的血脂异常，继而导致的冠心病、动脉粥样硬化、糖尿病、胰腺炎、脂肪肝和心肌梗死等疾病有良好地治疗效果。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，以下将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍。

图1为实施例1的小鼠实验中给药前后ob/ob小鼠体重变化曲线图。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。