[发明专利]一种有机小分子荧光化合物在制备光疗药物中的用途

说明书

一种有机小分子荧光化合物在制备光疗药物中的用途，提供了具有式（Ⅳ）所示结构的化合物、其异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物在制备光治疗药物、制备诊断和/或治疗癌症药物或制备治疗皮肤病药物中的用途，其治疗效果好、创伤小，具备极大的市场价值和广阔的经济前景。

技术领域

本发明涉及一类新型的有机小分子荧光化合物在光治疗中的应用，具体涉及一类在激光照射下化合物发光的同时发热，温度升高进而杀死肿瘤细胞达到治愈效果的荧光化合物在光治疗中的应用，属于化学制药领域。

背景技术

近年来，癌症的发病率呈上升趋势，对人们的生命健康有着重大威胁。现有的治疗技术如手术治疗、化疗方法都有一定局限性。因而激光光热治疗逐渐走进人们的视野，这是一种具有临床应用前景的癌症治疗方法，具有无创/微创的优势，大大降低了患者的痛苦。该方法是用一束近红外光辐射肿瘤组织，荧光化合物发光的同时会发热，升温可杀死癌细胞达到治疗效果。该方法副反应少，选择性高。

由于常规的有机小分子荧光化合物在光热治疗中通常有光热稳定性差的缺点，因此近年来很多研究者研究无机纳米材料作为光热剂应用于癌症光热治疗。无机纳米材料虽然可以具有高光热转换效率，但是它们在体内通常不易降解，存在潜在的毒性问题，因而其临床开发和应用受到限制。此外，在先技术中还有报道过在有机小分子荧光化合物上接大分子基团如PEG，增加其光热转换效率和光热稳定性，但该类荧光化合物仍面临代谢困难和潜在毒性的问题。

因此，研究光热稳定性优异的有机小分子荧光化合物用于激光光热治疗癌症具有重要意义。

发明内容

本发明就是针对现有技术中存在的问题，提供了一类新型不带电荷的有机小分子荧光化合物及其在光治疗中的应用。该类化合物在水中能够自组装成微纳结构，具有高光热转换效率、优异的光热稳定性和易降解安全性高的优势，可用于体内癌症光治疗。

据此，本发明一方面提供一种由具有式(Ⅰ)所示结构的化合物、其异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物在水溶液中自组装形成的微纳结构，

式(I)中：

A为取代或非取代的杂环，优选地所述杂环不带电荷，更优选地所述杂环包含N、O和S中的一个或多个杂原子；

L为取代或非取代的共轭碳链，优选地，所述共轭碳链中包含2-5个双键，更优选地，所述共轭碳链中双键的个数为2、3、4或5个；

X₁为O、N或-CR₄R₄’-，优选地，X₁为O；

n为0或1，优选地，n为0；

R₁、R₁’、R₂各自独立地选自于具有吸电子能力的原子和基团，优选地所述R₁、R₁’、R₂各自独立地选自于-CN、-CF₃、-F、-SO₂CF₃、-NO₂、-COOEt、-SO₂ph、更优选地，所述R₁、R₁’均为-CN；R₂为-CN或