[发明专利]一种阿利沙坦酯或其盐与利尿剂的药物组合物

说明书

本发明提供了一种具有制药前景的阿利沙坦酯和/或其盐与利尿剂的组合，该组合通过限定阿利沙坦酯和/或其盐与利尿剂的质量比实现降压协同作用，有利于提高降压效果，降低药品不良反应。

技术领域

本发明属于药物化学领域，特别的，本方案涉及一种阿利沙坦酯或其盐与利尿剂的药物组合物。

背景技术

阿利沙坦酯(CAS：947331-05-7)，化学名：2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5- 基)-1,1’-联苯基-甲基]-咪唑-5-羧酸,1-[(异丙氧基)-羰氧基]-甲酯，商品名：信立坦，是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。中国专利CN200680000397.8公开了阿利沙坦酯化合物的结构式，阿利沙坦酯毒性小，降压效果优于同类型产品(如氯沙坦)，其通过在体内代谢生成活性代谢产物(EXP3174)，从而发挥其降压作用。

但是，对于严重高血压和(或)伴有多种危险因素、靶器官损害或临床疾患的人群，施用单一降压药物往往不能实现最佳治疗效果，而对于该类患者则通常需要考虑施用两种或两种以上不同降压机制的降压药物。

中国专利CN101822837A公开了阿利沙坦酯或其盐与利尿剂的药物组合物，并公开了所述利尿剂可为氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺、甲氯噻嗪、氨苯蝶啶、螺内酯、呋塞米、阿米洛利、托拉塞米、依普利酮、布美他尼，并公开了阿利沙坦酯及其盐的用量为5mg至800mg/人/天，更优选为5mg-300mg/人/天，但是专利并未公开利尿剂的用量，以及能实现相关协同作用的配比范围、最佳比例及相关实验数据；同样，中国专利CN101822836A、CN101822667A也公开了阿利沙坦酯或其盐与利尿剂的药物组合物，并公开了阿利沙坦酯及其盐的用量，但同样没有公开利尿剂的用量，以及能实现相关协同作用的配比范围、最佳比例及相关实验数据。

可知，寻找具有制药前景的血管紧张素受体拮抗剂(ARB)阿利沙坦酯或其盐与利尿剂的组合仍是现有技术没有解决的技术问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有制药前景的血管紧张素受体拮抗剂(ARB) 阿利沙坦酯或其盐与利尿剂的组合，该组合可以实现降压协同作用，有利于提高降压效果，降低药品不良反应。

本发明的以上目的通过以下技术方案得以实现：

一种药物组合物，所述药物组合物由阿利沙坦酯和/或其盐与利尿剂组成，其特征在于所述阿利沙坦酯和/或其盐与利尿剂的质量比为1:3～300:1。

前述阿利沙坦酯和/或其盐指代药物组合物中含有阿利沙坦酯、或含有阿利沙坦酯盐、或含有阿利沙坦酯与阿利沙坦酯盐以任意比例混合所得的混合物；前述阿利沙坦酯盐指代阿利沙坦酯药学上可接受的盐，所述药学上可接受的盐包括但不限于钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、锌盐、铝盐、铵盐等；如未特别说明，本发明中所述阿利沙坦酯和/或其盐的质量均以阿利沙坦酯计。

前述利尿剂包括但不限于氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺、甲氯噻嗪、氨苯蝶啶、螺内酯、呋塞米、阿米洛利、托拉塞米、依普利酮、布美他尼中的一种或两种以上以任意比例混合所得的混合物。