[发明专利]一种3-芳基取代吡咯类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201811414735.3 | 申请日： | 2018-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN109369496B | 公开（公告）日： | 2021-08-06 |
| 发明（设计）人： | 张新迎;王芳;范学森;何艳 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D207/323 | 分类号： | C07D207/323;C07D207/325 |
| 代理公司： | 成都其高专利代理事务所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人： | 廖曾 |
| 地址： | 453000 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 吡咯 化合物 合成 方法 | ||
1.一种3-芳基取代吡咯类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步、将N-取代哌啶1加入溶剂中，在醋酸铜、4-二甲氨基吡啶和添加剂1存在下，在氧气中加热反应得到碘代吡咯类化合物2，第二步、将化合物2和芳基硼酸4，在钯盐、配体、添加剂2和碱条件下，加热反应制得3-芳基取代吡咯类化合物3；反应方程式为：
其中：R1为苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、C1-4烷基或烷氧基中的一个或多个，R2为氢、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、C1-4烷基或烷氧基中的一个或多个，R3为氢、氟、氯、溴、C1-4烷基或烷氧基中的一个或多个；所述第一步中，添加剂1选自碘单质或碘化金属盐；碘化金属盐选自碘化锂、碘化钠或碘化钾；所述第二步中，添加剂2选自特戊酸和四丁基溴化铵；配体选自三苯基膦或dppf；碱选自三乙胺、二异丙基乙基胺或碳酸钾。
2.根据权利要求1所述3-芳基取代吡咯类化合物的合成方法，其特征在于：所述第一步反应溶剂选自乙腈、二氯乙烷、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。
3.根据权利要求1所述3-芳基取代吡咯类化合物的合成方法，其特征在于：所述第一步反应在1-2atm氧气氛围下进行。
4.根据权利要求1所述3-芳基取代吡咯类化合物的合成方法，其特征在于：所述第一步和第二步加热反应温度均选自40-100℃。
5.根据权利要求1-4任意一项所述3-芳基取代吡咯类化合物的合成方法，其特征在于：所述第一步中，N-取代哌啶1、醋酸铜、添加剂1和4-二甲氨基吡啶的投料物质的量之比为1:1-2:0.25-1:0.5-2。
6.根据权利要求1所述3-芳基取代吡咯类化合物的合成方法，其特征在于：所述第二步中，钯盐选自Pd(OAc)2、PdCl2(CH3CN)2、PdCl2(dppf)或Pd(PPh3)4。
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