[发明专利]预防和治疗慢性疼痛的化合物及其应用

说明书

本发明提供了一种预防和治疗慢性疼痛的苯并噻唑化合物及其应用。具体地，本发明提供了式I化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有显著的慢性疼痛效果，可以用于预防和/或治疗慢性疼痛。本发明还提供了式I化合物在慢性疼痛治疗中的应用。

技术领域

本发明涉及药物化学领域，更具体地涉及一种预防和治疗慢性疼痛的化合物及其应用。

背景技术

迁延持续、反复顽固的慢性疼痛使患者饱受长期折磨，甚至产生焦虑、疼痛等恶性情绪反应。仅我国的慢性疼痛患者就已超过3亿人，且每年还以上千万人的速度增加。目前治疗疼痛的临床用药主要以阿片类镇痛药、非甾体类抗炎药和抗惊厥、疼痛药等药物为主。阿片类药物具有较好的镇痛效果，然而此类药物具有很强的毒副作用，带来很大危害，例如因其成瘾性带来的药物滥用所导致的死亡人数在美国已经超过了交通事故死亡人数。非甾体类抗炎药疗效较弱差，且具有较强胃肠道及心血管方面的副作用。抗惊厥类药物普瑞巴林是治疗神经病理性疼痛和带状疱疹的一线用药，然而治疗效果并不理想，仅一半用药病人得到部分缓解。此外，癌痛的有效治疗是癌症病人提高生活质量的关键因素，但是现有药物抗癌痛效果差，需要新的镇痛药物。探索抗疼痛的新靶标和新机制，从而开发具有较好镇痛效果且毒副作用小的新药是目前治疗疼痛的紧迫需求和大势所趋。

发明内容

本发明的目的在于提供一种预防和治疗慢性疼痛的化合物及其应用。

在本发明的第一方面，提供了一种式I化合物(CLT3001a)或其药学上可接受的盐的用途，用于制备预防和/或治疗预防和治疗慢性疼痛的药物组合物或制剂，在另一优选例中，所述的式I化合物为化合物CLT3001a,二者为同一化合物。

在另一优选例中，所述的预防和/或治疗慢性疼痛包括糖尿病疼，癌痛，带状疱疹疼痛，三叉神经痛，偏头痛等神经病理性疼痛或关节炎等炎症引起的慢性疼痛或其组合。

在另一优选例中，所述式I化合物的施用剂量为0.1-50mg/kg，较佳地为1-5mg/kg。

在另一优选例中，所述式I化合物的施用剂量≤50mg/kg时，无不良反应。

在另一优选例中，所述的药物组合物中还含有其他治疗疼痛的活性成分。

在另一优选例中，所述药物组合物中含有0.001-99wt％，较佳地0.1-90wt％，更佳

地1-80wt％的式I化合物或其药学上可接受的盐，按组合物的总重量计。

在另一优选例中，所述的药物组合物的剂型为口服剂型、或注射剂。

在另一优选例中，所述口服剂型包括片剂、胶囊剂、膜剂、颗粒剂等，还包括缓释型或非缓释型剂型。

在本发明的第二方面，提供了一种药物组合物，所述药物组合物包含式I化合物或其药学上可接受的盐

在另一优选例中，所述的药物组合物中还含有药学上可接受的载体。

在另一优选例中，所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的总含量为组合物的0.001-99wt％，较佳地0.1-90wt％，更佳地1-80wt％。

在另一优选例中，所述的药物组合物用于预防和/或治疗疼痛。

在本发明的第三方面，提供了一种预防和/或治疗疼痛的方法，所述方法包括：给需要的对象施用如权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐。

在另一优选例中，所述的对象包括人和非人哺乳动物(如啮齿动物和灵长动物)。

在另一优选例中，所述的对象为人，式I化合物的施用剂量为1～20mg/kg，较佳地为5mg/kg。

在另一优选例中，所述施用的频率为1-4次/天，较佳地1次/天。