[发明专利]一种中药靶向替米考星微丸及其制备方法

说明书

本发明涉及一种中药靶向替米考星微丸及其制备方法，按重量份包括如下原料：替米考星20份；桔梗超微粉5‑10份；毛冬青超微粉1‑8份；崩解剂：10‑35份；粘合剂：5‑10份；填充剂：1‑15份。其制备方法包括以下步骤：1、桔梗、毛冬青分别粉碎，过350目筛，得桔梗超微粉和毛冬青超微粉；2、将白芨多糖胶用水溶解，并搅拌均匀，得白芨多糖胶水溶液；3、将替米考星、桔梗超微粉、毛冬青超微粉、崩解剂、填充剂后，搅拌10分钟，然后加入白芨多糖胶水溶液，继续搅拌30分钟，制成软材；4、制得的软材经制粒、抛丸、干燥、包衣，即得微丸。本发明能够提高替米考星在肺部的有效浓度，增加药物的吸收代谢率和利用率。

技术领域

本发明属于中兽药领域，具体涉及一种中药靶向替米考星微丸及其制备方法。

背景技术

替米考星是由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用抗生素，其对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用；对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性，主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体等感染引起)、禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎。替米考星属于大环内酯类抗生素，具体16元环的内酯结构，能与细菌的核糖体的50S亚基结合，作用在P位点，抑制转移酶的结合，从而阻碍mRNA的移位，使得肽键不能从A位向P位移位，因此抑制蛋白质的合成，产生抑菌效果。

目前，替米考星的给药途径有两种，口服和皮下注射途径给药，对于皮下给药的方式由于临床应用繁琐，毒副作用大，使用相对较少；而口服给药方式主要存在的问题是：1)替米考星味苦，易减少畜禽食欲，从而大大降低畜禽的采食量，2)到达肺部病变的有效药物浓度低、且不稳定，影响了替米考星的疗效。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的缺陷，提供一种中药靶向替米考星微丸及其制备方法，其不仅能够掩盖替米考星苦味，还能够提高替米考星在肺部的有效浓度，增加药物的吸收代谢率和利用率。

为了实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

技术方案一：

一种中药靶向替米考星微丸，按重量份包括如下原料：

进一步的，所述崩解剂为微晶纤维素、羧甲基纤维素钠一种或两种。

进一步的，所述崩解剂为微晶纤维素。

进一步的，所述粘合剂为白芨多糖胶、糊精、糖粉中的一种或几种。

进一步的，所述粘合剂为白芨多糖胶。

进一步的，所述填充剂选自黄芪多糖、淀粉中的一种或两种。

进一步的，所述填充剂选自黄芪多糖。

技术方案二：

一种中药靶向替米考星微丸的制备方法，具体包括以下步骤：

步骤1、桔梗、毛冬青分别用气流粉碎机进行粉碎，过350目筛，得桔梗超微粉和毛冬青超微粉，备用；

步骤2、按重量份称取各原料后，按白芨多糖胶与水的质量比2：1，将白芨多糖胶用水溶解，并搅拌均匀，得白芨多糖胶水溶液；

步骤3、将替米考星、桔梗超微粉、毛冬青超微粉、微晶纤维素和黄芪多糖于60转/min转速下搅拌10分钟，然后加入所述白芨多糖胶水溶液，继续搅拌30分钟，制成软材；

步骤4、制得的软材经制粒、抛丸、干燥、包衣，即得微丸。

进一步的，所述步骤4具体包括以下操作：

步骤4-1、将制备好的软材挤压制粒后，过40目筛，得药物颗粒；