[发明专利]前列腺素E1甲酯在制备扩张血管药物中的应用

说明书

本发明提供了前列腺素E1甲酯在制备扩张血管药物中的应用。所述前列腺素E1甲酯结构如式(I)所示；所述扩张血管药物是用于治疗如下疾病的药物：微循环障碍、冠心病、心绞痛、心力衰竭、肺心病、脑梗死、羊水栓塞、或硬皮病。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及前列腺素E1甲酯在制备扩张血管药物中的应用。

背景技术

前列腺素E1(前列腺素E1)为天然内源性血管舒张药，人体细胞均能合成，是调节细胞功能的重要物质，在体内不积累，不产生耐受性，且无毒、无损害性副作用，治疗效果确切，优于外源性药物。前列腺素E1生理活性极强，具有广泛的药理活性，临床上可应用于心脑血管疾病、糖尿病并发症、呼吸系统疾病、肺动脉高压、肝肾综合征(HRS)、肝衰竭、肾病等，研究发现前列腺素E1不仅有扩张血管、减轻心脏负荷的作用,同时有排钠、利尿、强心、改善冠状循环、保护心肌、改善微循环等功效。

前列腺素E1烷酯目前被认为是前列腺素E1的前药。例如美国专利US5681850公开了前列腺素E1烷酯(C1-4)用于治疗阳痿，专利中认为前列腺素E1烷酯通过增强脂溶性可以更好地透过皮肤被吸收，随后被水解酶分解成前列腺素E1起效，属于前药；美国专利US6673841公开了前列腺素E1烷酯(C1-5)外用制剂，制剂包含作为前药的前列腺素E1烷酯，油性载体，皮肤渗透增强剂以及抗炎剂。

然而本发明人在研究中意外发现，前列腺素E1甲酯本身具有很强的生物活性，从而进一步发现其扩血管相关的医药应用。

发明内容

本发明目的在于提供前列腺素E1甲酯在制备扩张血管药物中的应用。

为达上述目的，本发明提供了前列腺素E1甲酯在制备扩张血管药物中的应用，所述前列腺素E1甲酯结构如式(I)所示：

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述扩张血管药物是用于治疗如下疾病的药物：微循环障碍、冠心病、心绞痛、心力衰竭、肺心病、脑梗死、羊水栓塞、或硬皮病。

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述扩张血管药物是通过扩张血管来实现对如下疾病的治疗：微循环障碍、冠心病、心绞痛、心力衰竭、肺心病、脑梗死、羊水栓塞、或硬皮病。

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述微循环障碍是由以下病症引起：血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症、糖尿病、冻伤、烧伤或褥疮。

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述扩张血管药物是用于治疗硬皮病的药物，所述扩张血管药物是通过改善硬皮病动物的皮肤厚度和/或胶原蛋白沉积来实现对硬皮病的治疗。

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述扩张血管药物是用于治疗硬皮病的药物，所述扩张血管药物是通过改善硬皮病动物的皮肤厚度和/或胶原蛋白沉积来实现对硬皮病的治疗。

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述动物为哺乳动物。

根据本发明一些具体实施方案，其中，所述动物为人。

综上所述，本发明提供了前列腺素E1甲酯在制备扩张血管药物中的应用。发明人在研究中意外发现，前列腺素E1甲酯本身具有较强的药物活性，可直接与DP1受体亲和，激活DP1受体可以抑制血小板聚集和扩张血管，而非作为前药需要水解后延时起效，并且在具体实验例中前列腺素E1甲酯表现出了比前列腺素E1更优的药物活性和治疗效果，组织分布试验也显示前列腺素E1甲酯更容易分布于皮肤组织中。

附图说明

图1为实验例2的抑制率随孵育时间的变化曲线图；

图2为实验例3的前列腺素E1甲酯浓度对家兔离体血管的舒张效能影响曲线图。

具体实施方式