[发明专利]含异吲哚啉酮的ERK抑制剂及其制备方法与用途

权利要求书

1.一种如通式I所示的异吲哚啉酮类衍生物或其药学上可接受的盐：

其中：

R¹选自其中，X选自CH₂、O或CH-OH；R⁴选自H或C1～C6的烷基，R⁵选自H、CH₃、-CH₂OH、-CH₂CH₂OH、-CH₂CH₂CH₂OH或-CH₂CH₂CH₂CH₂OH；Y选自O、NH或S；R⁶选自F、Cl、Br、CH₃、NH₂或NHCOCH₃；

R²为H或-CH₂OH；

R³选自其中，R⁷为H、F、Cl、Br或OCH₃，R⁷为单取代、双取代或三取代。

2.根据权利要求1所述的异吲哚啉酮类衍生物I或其药学上可接受的盐，其特征在于：

R¹选自

3.根据权利要求1所述的异吲哚啉酮类衍生物I或其药学上可接受的盐，其特征在于：

R³选自

4.根据权利要求1-3中任一所述的异吲哚啉酮类衍生物I或其药学上可接受的盐，其特征在于：R²为-CH₂OH时，所述化合物I或其药学上可接受的盐包括手性异构体：

5.根据权利要求1所述的异吲哚啉酮类衍生物I或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述异吲哚啉酮类衍生物选自I-1至I-26：

。

6.根据权利要求1所述的异吲哚啉酮类衍生物I或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐为通式I化合物的酸加成盐，其中用于成盐的酸为：氯化氢、溴化氢、硫酸、碳酸、草酸、柠檬酸、琥珀酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或阿魏酸。

7.一种权利要求1所述异吲哚啉酮类衍生物的制备方法，其特征在于，由化合物VIII与IX经取代反应制备化合物I：

8.根据权利要求1所述的异吲哚啉酮类衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

由化合物VIII与叔丁基二甲基氯硅烷TBSCl反应制备化合物X；再由化合物X与IX经取代反应制备化合物XI；最后由化合物XI脱去羟基保护基后成盐制备化合物I^.A。

9.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1的通式I化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

10.权利要求1所述异吲哚啉酮类衍生物或其药学上可接受的盐在制备ERK激酶抑制剂药物中的用途。