[发明专利]提高三七叶和/或三七花提取物中人参皂苷Rb3含量的提取方法

说明书

本发明提供提高三七叶和/或三七花提取物中人参皂苷Rb3含量的提取方法。所述提取方法包括：在进行提取之前，对三七叶和/或三七花进行高温处理以防止人参皂苷酶解。本发明的提取方法能够有效抑制酶的活性，降低人参皂苷Rb3的转化，从而大大提高三七叶和/或三七花提取物中人参皂苷Rb3的含量。该方法效率高、简便，易于操作。

技术领域

本发明属于天然药物制备技术领域，具体涉及提高三七叶和/或三七花提取物中人参皂苷Rb3含量的提取方法。

背景技术

中药三七为五加科植物三七[Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen]的干燥根及根茎，属于我国名贵中药，具有滋补、补血、止血散瘀、消肿定痛等功效。现代临床及药理实验表明三七在预防和治疗心脑血管疾病有较好的效果，其活性成分为玛烷型三萜皂苷，包括二醇型皂苷(20S-Protopanaxadiol type)和三醇型(20S-Protopanaxatriol type)皂苷。三七传统药用部位为地下部分根和根茎，而三七叶利用率仅有5％，大部分被丢弃。与三七根不同，三七叶和三七花富含原人参二醇型皂苷，以人参皂苷Rb3、Rb2、Rc和三七皂苷Fc为主要成分(Liu F，Ma N，He C，et al.J Ginseng Res.2018；42：149-157.Ma LJ，Liu F，Zhong ZF，et al.J Sep Sci.2017；40：4730-4739)。现代药理研究发现三七叶皂苷具有抑制血小板聚集、降血脂、改善微循环、抗炎、镇静安神和抗忧郁等药理作用。以三七叶总皂苷为原料的天然药物“七叶神安片”，能益气安神，用于心气不足所致的心悸、失眠，在临床上取得较好的效果。其质量控制指标为人参皂苷Rb3。三七花与三七叶的化学成分极为相似，且对咽喉炎、高血压以及心律失常具有较好的治疗作用。

申请人在大量的实验研究过程中，发现三七叶/三七花在用水作为溶媒提取时，其主要成分人参皂苷Rb3、Rb2、Rb1和Rc会发生酶解，分别转化为三七皂苷Fd、人参皂苷Rd、绞股蓝皂苷XVII和三七皂苷Fe(Liu F，Ma N，He C，et al.J Ginseng Res.2018；42：149-157.Ma LJ，Liu F，Zhong ZF，et al.J Sep Sci.2017；40：4730-4739)。目前三七叶/三七花总皂苷的提取方法一般采用水提取法或醇水提取法。中国药典2015版规定三七叶总皂苷提取方法为加水煎煮两次(中国药典2015年版，p451)，在提取系统中，先加入三七叶，后加常温水，或先加入常温水，后加入三七叶，加热至沸腾进行提取。申请人在实验过程中发现这一过程由于酶的作用，三七叶中主要成分人参皂苷Rb3、Rb2、Rb1和Rc会发生严重的转化，从而降低提取物中人参皂苷Rb3的含量。申请人分析市售的三七叶总皂苷，发现大量转化后皂苷(三七皂苷Fd、人参皂苷Rd、绞股蓝皂苷XVII和三七皂苷Fe)的存在，而三七植物中转化后皂苷的含量是极低的(Ma LJ，Liu F，Zhong ZF，et al.J Sep Sci.2017；40：4730-4739)。三七叶和/或三七花另一种常用提取方法是不同比例的乙醇-水提取(中国专利CN103948659A，中国专利CN101199565B)，申请人实验发现低浓度乙醇水溶液(＜30％)提取时，亦存在转化现象，使用高浓度乙醇时，由于酶的失活，未发现转化现象。但高浓度乙醇提取时会使得大量叶绿素和/或脂溶性色素溶出，提取液呈绿色，不便于后期的纯化处理。人参皂苷Rb3为2015版药典规定三七叶总皂苷的质控指标，而且是其主要活性成分。因此，在三七叶和/或三七花水提取过程中，如何抑制主要成分的酶解，是提高提取物中人参皂苷Rb3的关键。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的是提供提高三七叶和/或三七花提取物中人参皂苷Rb3含量的提取方法。本发明的提取方法能够有效的抑制三七叶和/或三七花主要成分的水解，提高提取物中人参皂苷Rb3含量。