[发明专利]一种多取代茚胺衍生物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种多取代茚胺衍生物及其制备方法，其结构式为：其中，R¹为卤素、烷基、芳基或烷氧基，R²为芳基或烷基，R³为酰基或硝基。本发明合成了具有多种取代基的茚胺衍生物，从药物化学的角度上具有深远的意义。本发明的制备方法所用原料易得，收率高，区域选择性好，底物范围广，后处理简便。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种多取代茚胺衍生物及其制备方法。

背景技术

茚胺是许多生物活性分子中的关键骨架，如indatraline，tefludazine，cis-[¹³C]DDPI。因此，多取代茚胺化合物及其类似物的新合成方法研究具有重要的运用价值，受到相关领域科研工作者的关注。

近些年过渡金属催化C-H键活化/分子间环化反应合成茚胺化合物引起了有机合成化学家们的关注。但是这些策略都集中在芳香亚胺和炔烃之间的分子间环化，这对于拓展底物范围是非常不利的。基于茚胺类化合物的结构多样性及其在医药、农药、工业上的广泛应用，开发新的合成方法研究具有深远的意义。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术缺陷，提供一种多取代茚胺衍生物。

本发明的另一目的在于提供上述多取代茚胺衍生物的制备方法。

本发明的技术方案如下：

一种多取代茚胺衍生物，其结构式为：其中，R¹为卤素、烷基、芳基或烷氧基，R²为芳基或烷基，R³为酰基或硝基。

上述多取代茚胺衍生物的制备方法，其反应方程式为：

上述催化剂为[Cp*RhCl₂]₂/AgSbF₆、[Cp*RhCl₂]₂/AgNTf₂或[Cp*Rh(MeCN)₃](SbF₆)₂；上述添加剂为醋酸、特戊酸、1-金刚烷甲酸、醋酸钠、醋酸锂等酸或碱，或无添加剂；上述溶剂为有机溶剂。

在本发明的一个优选实施方案中，包括：将亚氨酸酯、烯烃、催化剂、添加剂和溶剂置于反应容器中，于60℃-130℃反应，反应完成后蒸除溶剂，即得所述多取代茚胺衍生物，亚氨酸酯、烯烃衍生物、催化剂和添加剂的摩尔比为1∶1.0～2.0∶0.025～0.05∶0～2.0。

进一步优选的，所述催化剂为[Cp*Rh(MeCN)₃](SbF₆)₂。

进一步优选的，所述添加剂为1-金刚烷甲酸。

进一步优选的，所述溶剂为甲苯、三氟乙醇或1，2-二氯乙烷。

更进一步优选的，所述溶剂为1，2-二氯乙烷。

进一步优选的，所述反应的温度为120℃，亚氨酸酯、烯烃衍生物、催化剂和添加剂的摩尔比为1∶2.0∶0.05∶1.0。

本发明的有益效果是：

1、本发明合成了具有多种取代基的茚胺衍生物，从药物化学的角度上具有深远的意义。

2、本发明的制备方法所用原料易得，收率高，区域选择性好，底物范围广，后处理简便。

具体实施方式

以下通过具体实施方式对本发明的技术方案进行进一步的说明和描述。

实施例1

产物1的制备