[发明专利]一种首荟通便微丸制剂及其制备方法

说明书

本发明属于中药制剂领域，公开了一种首荟通便微丸制剂，所述微丸制剂所述微丸制剂处方包括25％‑34％首荟通便提取物细粉、56％‑66％成丸促进剂以及6％‑14％粘度调节剂。本发明还公开了首荟通便微丸制剂的制备方法，包括首荟通便提取物细粉制备及微丸制剂的制备。与传统的首荟通便胶囊相比，本发明首荟通便微丸外形规整，流动性好，服用量小，可减少患者的用药次数，释药速度快，生物利用度高，临床效果好，且不受胃肠节律的影响，并可减少制剂的不良气味，提高患者用药的顺应性，作为传统首荟通便胶囊的升级换代新产品，具有广阔的市场开发前景。

技术领域

本发明涉及一种中药微丸制剂及其制备方法，尤其涉及一种首荟通便微丸制剂及其制备方法，属于中药制剂领域。

背景技术

中国专利CN100453105C公开了一种具有通便排毒、减肥降脂功能的中药组合物及制备方法，产品为治疗功能性便秘的中药复方制剂“首荟通便胶囊”。首荟通便胶囊为鲁南厚普制药有限公司研制开发的中药6类新药，为独家产品，具有处方、工艺、质量标准和用途等核心技术的自主知识产权，于2015年5月6日获得生产批件(国药准字Z20150041)和新药证书(国药证字Z20150005)，现已成功上市。

首荟通便胶囊处方来源于临床经验方，由何首乌、芦荟、决明子、枸杞子、阿胶、人参、白术、枳实八味中药组成。本处方以中医理论为指导，融汇临床经验，在润肠通便、泻浊排毒之品中辅以补血润燥之品，佐以补气健脾之品，使以降浊消痞之药味，组方合理，配伍精当，气阴同补，补泻兼施，补不留滞，泻不伤正，通过益气养阴，改善体质而达到治疗便秘的目的。本方尤其对毒邪内蕴、阴液亏虚所致的便秘具有良好的润肠通便治疗作用，可全面改善胃肠功能，疗效确切，起效快，无毒副反应，并具有排毒养颜、减肥降脂的功效。临床应用表明其疗效确切，适合老年人和体质虚弱的患者服用，深得医患好评。目前，首荟通便胶囊在制备过程中存在出膏量大，清膏粘度高，辅料使用量大，胶囊制剂成品易吸潮等不足。

微丸(Micropills)系指直径为0.5-2.5mm的各种圆球形或类球形实体药物制剂，将中药取物添加适宜的成丸剂和或粘度调节剂制成具有均匀粒径和较好流动性的药丸即为中药微丸。将微丸作为半成品，可进一步灌装成微丸胶囊或压制成微丸片。微丸制剂可掩盖部分中药原料的不良气味，在减少药物刺激性的同时可增加药物的稳定性，并可提高药物的溶出度和生物利用度，减少药物的突释效应，具有载药量大，外形美观等特点。

中国专利授权公告号CN100546596C公开了一种治疗颈椎、腰椎病的中药微丸制剂及其制备方法，并具体公开了制剂处方和制剂工艺。探究挤出滚圆法制备中药微丸的效果(王消冰.挤出滚圆法制备中药微丸的效果[J].数理医药学杂志，2004，(27)6：723-724.)对应用挤出滚圆法制备中药复方杞芪微丸的效果进行探讨和分析，其采用新型挤出滚圆造粒机行复方杞芪微丸制备并对不同处方微丸的体外溶出度、收率以及粉体化学性质进行考察和分析。但上述微丸制剂处方及制备方法是针对特定中药处方而设计，由于每一种复方中药的处方的饮片和重量份组成不同，提取、纯化工艺各异，其辅料的种类和用量也有不同，以上述两种复方中药微丸制剂工艺制备首荟通便微丸是否可行的有待进一步考证。

挤出滚圆制丸技术是应用较为广泛的微丸制备方法，采用该方法进行首荟通便微丸制剂，其工艺流程主要包括提取纯化、干燥粉碎、干粉混合、软材制作、挤出软材以及滚圆挤出和微丸干燥等。但受到首荟通便提取物固有因素影响，如出膏量大，清膏粘度高，辅料使用量大，载药量低等，微丸制剂难度较大，且在首荟通便微丸制备过程中，所用辅料，如成丸促进剂、粘度调节剂或润湿剂的用量改变，软材性质将产生较大变化，造成微丸圆整度差、收率低、制剂不稳定等问题。在首荟通便微丸制备过程中，发明人曾尝试参照上述现有中药微丸制备工艺进行首荟通便微丸的制备，但由于处方饮片构成的差异及中药浸膏制备工艺的异同，首荟通便微丸制剂成型效果不甚理想。

发明内容

针对现有首荟通便胶囊制剂存在不足，以及首荟通便制剂升级换代的需要，有必要发明一种不同于普通胶囊剂的特性和释药机制的、且适用于首荟通便处方的新剂型。