[发明专利]2-(1-酰氧正戊基)苯甲酸与碱性氨基酸或氨基胍形成的盐、其制备方法及用途有效
申请号: | 201811440339.8 | 申请日: | 2018-11-28 |
公开(公告)号: | CN109678715B | 公开(公告)日: | 2019-11-12 |
发明(设计)人: | 张奕华;黄张建;朱嘉熠 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07C69/157 | 分类号: | C07C69/157;C07C279/14;C07C69/78;C07C229/26;C07D233/64;C07C279/02;C07C277/08;C07C67/08;A61K31/222;A61K31/235;A61K31/155;A61P9/10;A61P7/0 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 杨晓莉 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 丁苯酞 正戊基 制备 碱性氨基酸 苯甲酸 氨基胍 抗血栓 微生物回复突变试验 药代动力学性质 本发明化合物 抗血小板聚集 水溶液稳定性 小鼠静脉注射 心脑循环障碍 治疗心脑缺血 苯甲酸钾盐 急性毒性 药物制剂 脑缺血 性疾病 抑制率 给药 阴性 羟基 神经 细胞 预防 应用 | ||
1.一种如下所示的化合物,
(R/S)-2-(1-乙酰氧正戊基)苯甲酸L-精氨酸盐
或,(S)-2-(1-乙酰氧正戊基)苯甲酸L-精氨酸盐
2.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
*代表化合物II和III的手性中心为(R/S)-或(S)-构型;
步骤(1):在低温并在有机碱存在下,向化合物II的有机溶剂溶液中滴加乙酸酐或乙酰氯,反应结束后酸化,析出白色固体化合物III;
步骤(2):将步骤(1)得到的化合物III溶于醇中,再加入L-精氨酸反应成盐,过滤析出的沉淀,经醇重结晶得到化合物I。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,反应温度为–30~–5℃,有机碱为4-二甲氨基吡啶、二乙胺、三乙胺或吡啶,有机溶剂为乙醚、四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷或丙酮中的一种或两种组合,酸为浓或稀盐酸、硫酸或硝酸,酸化至pH 2~6。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,反应温度为–5~30℃,醇为乙醇、甲醇、丙醇或异丙醇。
5.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1所述的化合物和药学上可接受的载体。
6.权利要求1所述化合物在制备预防或治疗心脑缺血性疾病、抗血栓及改善心脑循环障碍的药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国药科大学,未经中国药科大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201811440339.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 液晶化合物4”-正戊基-4-氰基三联苯的制备方法
- 蓄热性物质、蓄热剂、蓄热材料、传热介质、保冷剂、保冷材料、蓄热剂用熔点调节剂、蓄热剂用过冷却防止剂、以及蓄热剂、传热介质和保冷剂中任意一种的主剂的制造方法
- 用于形成笼形水合物的水溶液、蓄热剂、制备笼形水合物或其浆料的方法、热积聚和热辐射的方法以及制备用以形成潜热蓄热剂或其主要组分的水溶液的方法
- 一种烷基次膦酸盐聚合物及其制备方法和应用
- 白玉兰双酮的合成方法
- 一种选择性合成顺式4-正戊基环己硫醇的制备方法
- 一种石墨烯/4-正戊基-4-氰基联苯液晶润滑剂及其制备与应用
- 一种异藤黄酚衍生物、其制备方法及应用
- 一种基于二正戊基醚为原料的醚类燃油
- 3-正戊基苯并[c]噻吩酮的β-环糊精或其衍生物的包合物及其制备方法和用途