[发明专利]一种吡啶苯基脲类化合物及其在化妆品中的应用在审

专利信息
申请号: 201811443505.X 申请日: 2018-11-29
公开(公告)号: CN109705031A 公开(公告)日: 2019-05-03
发明(设计)人: 杨征宇;董维;王寅 申请(专利权)人: 浙江泰达作物科技有限公司
主分类号: C07D213/75 分类号: C07D213/75;A61K8/49;A61Q19/02
代理公司: 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 代理人: 冯子玲
地址: 312000 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 苯基脲类 通式I 化妆品 老年斑 工业化大生产 抗过敏作用 面部色斑 皮肤外观 色素沉着 制作工艺 祛斑功能 黄褐斑 等色 可用 淡化 应用
【说明书】:

发明公开了一种吡啶苯基脲类化合物,结构如通式I所示:通式I化合物可用于化妆品中,吡啶苯基脲类化合物具有较好的祛斑功能,使用安全,含通式I化合物的化妆品主要用于祛除老年斑、黄褐斑等色斑、改善色素沉着等,可淡化或消退面部色斑,改善皮肤外观,同时又具备抗过敏作用。与现有技术相比:本发明使用安全有效、制作工艺简便、适合工业化大生产。

技术领域

本发明涉及吡啶苯基脲类化合物及化妆品技术领域,特别涉及一种吡啶苯基脲类化合物及其在化妆品组合物中的应用。

背景技术

黑色素广泛存在于人的皮肤、粘膜、视网膜、软脑膜及胆囊与卵巢等处。黑色素的产生多与内分泌失调、日光照射有关,黑色素细胞的多少主要取决于遗传,另外,还与内分泌激素及营养状况有关。正常生理状态下,皮肤中黑色素可以保护皮肤免受紫外线伤害。当外部侵害、激素失调、老化或其他因素造成黑色素合成代谢机制障碍时,易使表皮基底层的黑色素增多,部分或全身皮肤色泽加深,引起雀斑、黄褐斑、妊娠斑、老年斑、黑色素瘤等色素沉着类皮肤病,影响了人的容貌。由黑色素导致的疾病如:雀斑、黄褐斑、老年斑、黑变病等,成为美容界研究的课题。

吡啶苯基脲类化合物自1981年日本东京大学药学部的岗本、首藤等人发现其高细胞分裂活性以来,各国化学家相继进行了深入地合成研究与应用开发。

氯吡脲(试验代号:CN-11-3183、KT30、4PU30,商品名称Fulmet、Sitofex,其他名称:吡效隆、调吡脲、施特优)是由美国SandozCropProtectionCorp.报道的生长调节剂,由日本协和发酵工业株式会社开发。化学名称1-(2-氯-4-吡啶)-3-苯基脲,CAS:68157-60-8,纯品为自色至灰白色结品粉末,熔点165-170℃,蒸气压4.6*10-5mPa(25℃),分配系数KowLgP=3.2(20℃)。相对密度1.3839(25℃),溶解度(g/L):水中0.039(pH 6.4,21℃),甲醇119,乙醇149。稳定性:对光、热和水稳定。毒性:急性经口LD50(mg/kg):雄大鼠2787,雌大鼠1568,雄小鼠2218,雌小鼠2783。兔急性经皮LD50>2000mg/kg。大鼠吸入LC50(4h):在饱和空气中无死亡。NOEL数据:7.5mg/(kg.d),山齿鹑急性经口LD50>2250mg/kg。山齿鹑饲喂试验LC50(5d)>5000mg/kg饲料。鱼毒LC50(mg/L):虹鱒(96h)9.2,鲤鱼(48h)8.6,金鱼(48h)10~40。海藻:EC50(3h)11mg/L。

目前祛斑的产品很多,然而,大多数产品,虽然在成分上改进为天然提取成分,但是大部分祛斑效果不明显,现有人们对皮肤护理的要求并不仅仅是祛斑;一系列的副作用也是人们考虑范围之内,因此需要一款安全有效的祛斑护肤产品,将能解决目前大多数女性面临的这一护肤难题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种吡啶苯基脲类化合物及其在化妆品中的应用,吡啶苯基脲类化合物具有较好的祛斑功能,使用安全,可淡化或消退面部色斑,改善皮肤外观,同时又具备抗过敏作用。吡啶苯基脲类化合物制备方法简单易行,可操作性强,易于工业化生产,还可通过剂型的改变,便于随身携带。

本发明通过以下技术方案实现:

本发明提供了一种吡啶苯基脲类化合物,结构如通式I所示:

式中:

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