[发明专利]一种制备R型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备R型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物的方法，其特征在于：

以下式所示的二芳基硫砜亚胺化合物1和重氮2为原料生成R型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类化合物3，反应式如下：

其中R¹为C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、硝基、氰基中的一种、二种、三种、四种或五种，一个苯环上的R¹个数为1-5个，且二个苯环上的R¹及R¹个数分别可以相同或不同，R²为甲基、乙基、苯基中的一种，R³为烷基、苄基中的一种。

2.按照权利要求1所述的制备R型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物的方法，其特征在于：

具体操作步骤如下：

于反应器中进行反应，加入二芳基硫砜亚胺化合物1和重氮化合物2，然后加入溶剂和催化剂，于0℃-50℃，优选25℃；反应2-24小时，优选12小时；反应结束后，分离得到R型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物3。

3.按照权利要求2所述的方法，其特征在于：

二芳基硫砜亚胺化合物1和重氮化合物2的摩尔用量比为2:1-1:2，优选比为1:1.2。

4.按照权利要求2所述的方法，其特征在于：

催化体系为(R)-Rh/AgOAc、(R)-Rh/AgOTf、(R)-Rh/AgSbF₆、(R)-Rh/AgNTf₂等中的一种或两种以上，优选催化体系为(R)-Rh/AgNTf₂；催化剂的用量为二芳基硫砜亚胺化合物1用量的1％-100mol％，优选(R)-Rh 2.5mol％和AgNTf₂ 20mol％；

5.按照权利要求2所述的方法，其特征在于：

添加剂酸为HOAc、PivOH、AdCOOH、PhCOOH、MesCOOH、2-OMe-PhCOOH中的一种或者两种以上，优选2-OMe-PhCOOH；添加剂的用量为二芳基硫砜亚胺化合物1用量的0％-200mol％，优选50mol％。

6.按照权利要求2所述的方法，其特征在于：

溶剂为1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、甲醇、氯仿、1,1,2,2-四氯乙烷、氯苯、三氟甲苯、1,4-二氧六环、甲苯中的一种或两种以上，优选甲醇；溶剂的用量为每毫摩尔二芳基硫砜亚胺化合物1用溶剂5-50毫升，优选10毫升。